沙鲁鲁玛Sarilumab

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（人源化IgG1单克隆抗体）
• 来源与性状
  通过重组DNA技术在CHO细胞中表达，靶向白细胞介素6受体（IL-6R）的α亚基。为无菌澄清至乳光液体，pH值6.5，预充式注射剂（150mg/1.14mL、200mg/1.14mL）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需医师处方的免疫调节剂，但未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：用于对甲氨蝶呤或TNF抑制剂治疗反应不足的中重度类风湿关节炎患者（2021年EULAR指南推荐为二线选择）。

二、核心功效与临床应用

1. 类风湿关节炎
   FDA/EMA批准用于≥18岁中重度活动性患者，联合甲氨蝶呤可降低ACR20应答率（MOBILITY试验显示24周时58% vs 安慰剂33%）。
2. 巨细胞动脉炎
   2021年CHAPERON试验证实联合糖皮质激素可延长无复发生存期（68周时71% vs 50%）。
3. COVID-19重症
   2020年REMAP-CAP研究显示可降低机械通气患者28天死亡率（OR=0.76），但未被纳入WHO治疗指南。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▶ 感染风险（每100患者年发生严重感染3.4例）
  ▶ 中性粒细胞减少（3-4级发生率7.8%）
  ▶ 转氨酶升高（ALT>3×ULN发生率3.4%）
  ▶ 注射部位反应（7.4%）
  ▶ 血脂异常（LDL升高≥30mg/dL发生率35%）
• 禁忌与风险
  ▶ 活动性结核/乙肝再激活（需筛查潜伏感染）
  ▶ 胃肠穿孔高风险患者（克罗恩病史慎用）
  ▶ 避免活疫苗接种（抗体反应可能受损）
  ▶ 妊娠期C级（动物显示胚胎毒性）

参考文献

1. Genovese MC, et al. Lancet 2015;385:1293-301 (MOBILITY试验)
2. Stone JH, et al. NEJM 2022;387:1773-84 (CHAPERON试验)
3. EMA评估报告EMA/267194/2017
4. 2021 ACR类风湿关节炎治疗指南