第一代抗组胺剂哌嗪衍生物Piperazine derivatives of first-generation antihistaminic agents

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（哌嗪类抗组胺药）
• 来源与性状
  哌嗪衍生物是以哌嗪环为母核的化合物，通过结构修饰获得抗组胺活性。代表药物包括去氯羟嗪、哌泊昔秦等，多为白色或类白色结晶性粉末，口服制剂常见片剂或糖浆剂。第一代抗组胺药于20世纪40年代上市，具有中枢抑制和抗胆碱能特性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因未列入麻醉、精神或毒性药品目录，但需凭处方使用以控制潜在不良反应风险。
• 临床价值
  替代药（A），原因：由于显著的中枢镇静、抗胆碱能副作用及短效性，已被第二代/第三代抗组胺药取代。但在特定场景（如夜间瘙痒需镇静、第二代药物无效的慢性荨麻疹联合治疗）仍具应用价值。

二、核心功效与临床应用

• 抗组胺作用：竞争性拮抗H1受体，缓解组胺介导的过敏症状（荨麻疹、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒等）。
• 抗5-羟色胺作用：部分药物（如赛庚啶）可抑制5-HT受体，用于功能性消化不良、偏头痛预防。
• 镇静作用：通过血脑屏障抑制中枢，辅助改善过敏伴随的焦虑或失眠。

典型适应症：

• 急慢性荨麻疹、湿疹、接触性皮炎
• 过敏性鼻炎伴鼻塞、流涕
• 晕动症（部分药物如苯海拉明衍生制剂）
• 儿童功能性消化不良（超说明书应用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢抑制：嗜睡、乏力、注意力下降（儿童可能表现为反常性兴奋）。
  2. 抗胆碱能效应：口干、便秘、尿潴留、视力模糊。
  3. 心血管影响：偶见心动过速、QT间期延长（苯海拉明高剂量）。
  4. 代谢影响：食欲增加、体重上升（赛庚啶抑制饱觉中枢）。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：青光眼、前列腺肥大、重症肌无力患者；妊娠早期（致畸风险）。
  2. 药物相互作用：增强镇静药、乙醇、抗抑郁药的中枢抑制作用；避免与MAO抑制剂联用（加重抗胆碱能效应）。
  3. 特殊警示：驾驶或操作机械前禁用；长期使用可能导致耐受性。

参考文献
（内容基于药理学教材、临床指南及抗组胺药研究文献，符合循证医学标准。）