吩噻嗪衍生物Phenothiazine derivatives

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
吩噻嗪衍生物属于化学药品，其核心结构为硫氮杂蒽母核，通过化学修饰引入不同取代基形成系列衍生物。

来源与性状
吩噻嗪衍生物通过有机合成制备，母核结构含硫氮杂环，取代基包括二甲/二乙胺基、含氮杂环或卤素等。典型药物如盐酸异丙嗪为白色至微黄色结晶性粉末，易溶于水，具有光敏性和氧化敏感性。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：部分吩噻嗪衍生物（如盐酸异丙嗪）作为第一代抗组胺药，属于普通处方药。
• 管制处方药（Rx-C2.1）：含氟取代的吩噻嗪衍生物（如氟奋乃静）因中枢神经系统作用被列为第一类精神药品。

临床价值

• 替代药（A）：第一代抗组胺药因镇静作用强，逐渐被第二代药物替代。
• 历史药物（H3）：部分衍生物因锥体外系副作用和光敏毒性被限制使用。

二、核心功效与临床应用

1. 抗组胺作用：通过拮抗H1受体缓解过敏症状（如荨麻疹、过敏性鼻炎）。
2. 镇静作用：用于术前镇静或晕动症治疗。
3. 抗精神病作用：氟取代衍生物用于精神分裂症（需严格管制）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 中枢抑制：嗜睡、头晕、协调能力下降。
• 锥体外系反应：肌张力障碍、静坐不能（多见于抗精神病类衍生物）。
• 光敏毒性：长期暴露紫外线引发皮肤红斑或色素沉着。
• 心血管影响：QT间期延长、低血压。

禁忌与风险

• 禁忌症：青光眼、前列腺肥大、癫痫、严重肝功能障碍。
• 药物相互作用：与中枢抑制剂（如酒精、巴比妥类）联用加重抑制效应。
• 特殊人群：孕妇及哺乳期妇女禁用，老年患者需调整剂量。

参考文献

1. 吩噻嗪衍生物的紫外吸收特征及氧化显色反应（摘要4）。
2. 氟取代衍生物的中枢作用机制及副作用关联GABA系统（摘要3）。
3. 兽药残留检测中吩噻嗪类药物的化学性质及危害（摘要7）。
4. 抗组胺药与镇静剂的临床限制使用依据（摘要7）。

注意：具体用药需遵医嘱，并严格区分管制与非管制类别。