代烷基胺Substituted alkylamines
编码XM5YE8
子码范围XM1107 - XM9VG3
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（第一代抗组胺药） - 来源与性状
代烷基胺类药物是人工合成的抗组胺化合物，属于经典H1受体拮抗剂。化学结构以烷基胺侧链为核心特征，通过亲脂性芳香环结构增强血脑屏障穿透力。此类药物多呈结晶性粉末，易溶于有机溶剂，水溶性较差。 - 管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：第一代抗组胺药虽具有中枢镇静作用，但未被列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。 - 临床价值
替代药（A）
原因：因显著的中枢镇静、抗胆碱能副作用，已被第二代抗组胺药（如氯雷他定）逐步替代，目前仅用于特定场景（如夜间瘙痒需镇静辅助时）。
二、核心功效与临床应用
- 组胺H1受体竞争性拮抗
阻断组胺介导的毛细血管扩张、支气管平滑肌收缩及瘙痒反应。 - 中枢镇静作用
通过阻断中枢H1受体产生镇静效果，可用于缓解焦虑或失眠伴随的过敏症状。 - 抗胆碱能效应
抑制毒蕈碱受体，减少呼吸道分泌物，曾用于感冒复方制剂。
典型适应症
- 荨麻疹、过敏性鼻炎急性发作
- 晕动症预防（部分品种）
- 夜间瘙痒症（利用镇静作用）
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 中枢神经：嗜睡（发生率>50%）、头晕、共济失调
- 抗胆碱能：口干、便秘、排尿困难
- 心血管：QT间期延长（大剂量时）
- 罕见严重反应：急性青光眼发作、癫痫阈值降低
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：闭角型青光眼、前列腺肥大伴尿潴留
- 相对禁忌：癫痫病史、心血管疾病患者
- 特殊警示：服药期间禁止驾驶或操作精密仪器
参考文献
由于"代烷基胺"为分类学术语，具体药物需参照《新编药物学》（第18版）第一代抗组胺药章节。当前公开文献数据库未检索到以"代烷基胺"为关键词的专论，建议以具体药物（如曲普利啶）查询详细数据。