哌泊昔秦Pipoxizine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第一代抗组胺药，哌嗪衍生物）
• 来源与性状
  哌泊昔秦（Pipoxizine）是一种合成抗组胺药，化学结构为哌嗪衍生物，分子式C₁₇H₂₃N₃O₂。其性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇）。该药于20世纪70年代研发，主要用于缓解过敏症状，但因中枢神经系统副作用显著，逐渐被第二代非镇静抗组胺药取代。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）（历史上曾作为处方药管理，但多数国家已退市）
  原因：作为第一代抗组胺药，其镇静和抗胆碱能副作用显著，需医生指导使用。但因疗效和安全性问题，目前已无合法临床应用，部分国家将其归类为历史淘汰药物。
• 临床价值
  自然淘汰药（H2）
  原因：因第二代抗组胺药（如氯雷他定、西替利嗪）选择性更高、中枢抑制作用更弱，哌泊昔秦已退出主流临床使用，目前无合法上市产品。

二、核心功效与临床应用

• 抗组胺作用：通过竞争性拮抗H₁受体，抑制组胺介导的过敏反应（如血管扩张、支气管收缩）。
• 临床应用（历史）：
  • 过敏性皮肤病（如荨麻疹、湿疹）
  • 季节性过敏性鼻炎
  • 晕动症（因抗胆碱能作用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 中枢抑制：嗜睡、乏力、注意力下降（因穿透血脑屏障）
  • 抗胆碱能效应：口干、便秘、尿潴留、视力模糊
  • 心血管反应：心动过速、低血压（罕见）
  • 胃肠道不适：恶心、食欲减退

• 禁忌与风险：

  • 禁忌：青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、癫痫患者（抗胆碱能作用加重病情）
  • 慎用：驾驶或操作机械者（镇静作用）、孕妇及哺乳期妇女（缺乏安全性数据）
  • 药物相互作用：与酒精、镇静剂、抗抑郁药联用可增强中枢抑制

参考文献

1. 药理机制：

   • Simons, F. E. R., & Simons, K. J. (2011). Histamine and H1-antihistamines: celebrating a century of progress. Journal of Allergy and Clinical Immunology, 128(6), 1139-1150.
   • 第一代抗组胺药的药理学特性及其局限性。

2. 临床淘汰：

   • Church, M. K., & Church, D. S. (2013). Pharmacology of antihistamines. Indian Journal of Dermatology, 58(3), 219-224.
   • 指出第一代抗组胺药因不良反应逐渐被取代。

3. 副作用与禁忌：

   • Kay, G. G., & Harris, A. G. (1999). Loratadine: a non-sedating antihistamine. Review of its effects on cognition, psychomotor performance, sedation and cardiovascular safety. Clinical & Experimental Allergy, 29(S3), 147-150.
   • 对比第一代与第二代抗组胺药的安全性差异。

4. 药物化学：

   • 《中华人民共和国药典》（2020版）化学药品目录，确认哌泊昔秦已退市。

重要提示：哌泊昔秦已无合法临床应用，本文仅作历史学术参考。具体用药需严格遵循现行法规，并咨询专业医师。