替代乙二胺Substituted ethylene diamines

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第一代抗组胺药）
• 来源与性状
  乙二胺衍生物是人工合成的抗组胺药物，分子结构中包含乙二胺骨架的化学修饰物。典型代表如美海屈林（Mebhydrolin）为白色结晶性粉末，易溶于水；巴米品（Bamipine）为无色晶体，微溶于乙醇。这类药物于20世纪40-60年代开发，是第一代抗组胺药的重要分支。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通抗过敏药物，无成瘾性或特殊毒性，未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管控范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：因较强的中枢抑制和抗胆碱能副作用，已被第二代抗组胺药（如氯雷他定）取代，目前仅用于特定场景（如对其他抗组胺药不耐受者）。

二、核心功效与临床应用

1. 抗组胺作用

   • 竞争性拮抗H1受体，抑制组胺介导的毛细血管扩张、支气管平滑肌收缩。
   • 适应症：荨麻疹、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒等速发型过敏反应。

2. 中枢抑制作用

   • 通过血脑屏障产生镇静作用，曾用于晕动症（如美海屈林）。

3. 抗胆碱能效应

   • 缓解过敏性结膜炎导致的流泪（如安他唑啉滴眼液）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡、头晕、注意力下降（发生率约30%）。
  • 抗胆碱能反应：口干、便秘、尿潴留（尤其前列腺肥大患者）。
  • 心血管系统：低血压、心悸（高剂量时）。
  • 胃肠道：恶心、食欲减退。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 青光眼（因瞳孔散大加重眼压升高）。
  • 严重前列腺肥大伴尿路梗阻。
  • 相对禁忌：
  • 癫痫患者（可能降低惊厥阈值）。
  • 妊娠早期（部分品种动物实验显示致畸性）。
  • 药物相互作用：
  • 增强中枢抑制剂（如酒精、巴比妥类）的镇静作用。
  • MAO抑制剂合用可能导致高血压危象。

参考文献

1. Simons FER. Histamine and H1-antihistamines in allergic disease. Clin Exp Allergy. 1999;29 Suppl 3:1-53.
2. Church MK, et al. First-generation H1-antihistamines impair cognition and psychomotor performance. Ann Allergy Asthma Immunol. 2010;105(4):247-257.
3. 国家药典委员会. 《中华人民共和国药典临床用药须知》（2020年版）. 化学药和生物制品卷.