司他斯汀Setastine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（选择性组胺H1受体拮抗剂，第一代抗组胺药）

来源与性状
司他斯汀为人工合成的苯并咪唑类衍生物，通过拮抗组胺H1受体发挥药理作用。其分子结构设计旨在减少中枢神经系统的穿透性，从而降低镇静作用。动物实验显示其对组胺诱导的支气管痉挛具有显著抑制作用，且对中枢神经系统的干扰较传统第一代抗组胺药轻微。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，无特殊管制要求，但需凭医师处方使用。

临床价值
替代药（A）
原因：作为第一代抗组胺药，在第二代药物（如氯雷他定、西替利嗪）普及后，主要用于对第二代药物疗效不足或特定患者的替代治疗，但仍保留一定临床应用价值。

二、核心功效与临床应用

1. 急慢性荨麻疹：通过抑制组胺介导的血管扩张及皮肤瘙痒反应，缓解风团和红斑。
2. 常年性变应性鼻炎：减少鼻黏膜水肿和分泌物，改善鼻塞、流涕及喷嚏症状。
3. 其他过敏性疾病：包括过敏性结膜炎、湿疹的辅助治疗，以及药物或食物过敏的短期症状控制。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：疲劳、困倦（发生率约10%-15%）、头痛、口干、胃部不适（如恶心、饥饿感）。
• 偶发：腹泻、便秘、失眠，大剂量（>4mg/日）可导致注意力下降、反应迟钝。
• 特殊风险：肝肾功能不全者药物清除率下降，可能加重不良反应。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：显著肝功能不全（Child-Pugh C级）、严重肾功能衰竭（eGFR<30ml/min）。
2. 相对禁忌：
   • 癫痫患者（潜在中枢神经兴奋性风险）；
   • 青光眼或前列腺增生者（抗胆碱能效应可能加重症状）；
   • 妊娠期（缺乏安全性数据，需权衡利弊）。
3. 交互作用：
   • 与中枢抑制药（如巴比妥类、酒精）联用可增强镇静作用；
   • CYP3A4抑制剂（如酮康唑）可能升高血药浓度。
4. 特殊提示：
   • 用药期间避免驾驶或操作精密仪器；
   • 治疗期间需监测肝功能（长期用药者每3个月检查ALT/AST）。

参考文献

（基于提供的资料整合，实际文献需引用《中国药典》、FDA说明书及临床指南等，此处省略具体引文格式）