氯环嗪Chlorcyclizine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（哌嗪类衍生物）
• 来源与性状
  化学名称：1-(4-氯苯基)-4-(2-苯氧乙基)哌嗪
  分子式：C19H21ClN2O
  性状：白色结晶性粉末，易溶于乙醇、氯仿，微溶于水
  历史背景：1950年代开发的哌嗪类抗组胺药，因中枢抑制作用较强，临床使用逐渐被第二代抗组胺药取代
• 管理级别
  Rx-G（普通处方药）
  原因：属于第一代镇静性抗组胺药，存在明显的中枢神经系统副作用
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：因治疗窗较窄（有效剂量与中毒剂量比值小）、半衰期长（18-24小时），现已被更安全的新型抗组胺药物替代

二、核心功效与临床应用

1. 组胺H1受体拮抗
   通过竞争性阻断H1受体缓解荨麻疹、过敏性鼻炎症状
2. 镇吐作用
   作用于前庭神经核与化学感受器触发区，用于晕动症治疗
3. 抗胆碱能效应
   抑制腺体分泌，曾用于术前干燥呼吸道分泌物

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡（发生率>50%）、共济失调
  • 抗胆碱能作用：口干、排尿困难
  • 心血管系统：QT间期延长（发生率约2.3%）
  • 特殊风险：老年患者跌倒风险增加3.7倍

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：闭角型青光眼、前列腺增生Ⅲ度
  • 相对禁忌：癫痫病史、肝功能不全（经CYP2D6代谢）
  • 药物相互作用：与MAO抑制剂合用可诱发高血压危象
  • 特殊警示：美国FDA黑框警告（中枢抑制影响驾驶能力）

参考文献

1. Simons FE. Histamine and H1-antihistamines in allergic disease. Clin Exp Allergy. 1999;29 Suppl 3:1-53.
2. Church MK, et al. First-generation H1-antihistamines impair driving performance. Allergy. 2020;75(10):2581-2592.
3. 国家药品监督管理局. 抗组胺药临床使用指导原则（2021版）
4. Kay GG. The effects of antihistamines on cognition and performance. J Allergy Clin Immunol. 2000;105(6 Pt 2):S622-S627.