第一代抗组胺药First-generation antihistamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品
• 来源与性状
  第一代抗组胺药为H1受体拮抗剂，具有脂溶性高、易透过血脑屏障的特性，导致显著的中枢镇静作用。代表药物包括苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、异丙嗪、羟嗪等，最早于20世纪40年代应用于临床。这类药物通过与组胺竞争性结合H1受体，抑制组胺介导的过敏反应，但对其他受体（如胆碱能受体）也有一定亲和力，导致广泛的抗胆碱能效应。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）或非处方药（OTC-A/OTC-B）。例如，氯苯那敏属于乙类OTC（OTC-B），而苯海拉明和异丙嗪需凭处方使用（Rx-G）。
• 临床价值
  替代药（A）：因第二代和第三代抗组胺药中枢副作用更少，第一代药物已非一线选择，但仍用于特定场景（如晕动症、夜间瘙痒）。部分品种因不良反应风险较高（如异丙嗪）被列为限制使用药（H3），需严格评估患者基础疾病（如青光眼、前列腺肥大）。

二、核心功效与临床应用

1. 过敏性疾病
   • 慢性荨麻疹（苯海拉明、美洛明）、过敏性鼻炎、湿疹、虫咬皮炎等皮肤黏膜过敏反应。
   • 缓解瘙痒、红斑、水肿等症状，但对哮喘疗效有限。
2. 晕动症
   苯海拉明、异丙嗪可通过中枢镇静作用预防晕车、晕船。
3. 辅助治疗
   • 感冒药复方制剂中添加氯苯那敏缓解鼻塞、流涕。
   • 术前镇静（如羟嗪）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢抑制：嗜睡、头晕、乏力（影响驾驶和机械操作）。
  • 抗胆碱能效应：口干、便秘、视力模糊、排尿困难。
  • 心血管反应：心悸、低血压（罕见，高剂量时可能发生）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：闭角型青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、新生儿/早产儿。
  • 慎用人群：老年人（跌倒风险增加）、孕妇（部分品种致畸风险）、肝肾功能不全者。
  • 药物相互作用：与镇静剂、酒精联用加重中枢抑制；与抗胆碱药物联用增强不良反应。

参考文献

（注：根据用户提供的参考资料综合整理，具体文献未直接引用。）