苯丙醇胺Phenylpropanolamine
编码XM6XN3
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(合成拟交感神经胺类药物)
来源与性状
苯丙醇胺(Phenylpropanolamine,PPA)为人工合成的α-肾上腺素能受体激动剂,化学结构与麻黄素相似,但中枢神经兴奋作用较弱。其盐酸盐为白色结晶性粉末,易溶于水。历史上曾广泛用于缓解鼻黏膜充血、感冒症状及尿失禁,但因其安全性问题逐渐被限制或退市。
管理级别
- 管制处方药(Rx-C)
因其潜在的心血管及中枢神经系统风险(如高血压、脑出血等),部分国家已将其列为处方药并严格管控,部分国家直接退市或禁止使用。
临床价值
- 历史药物(H1,警示性退市药)
因大规模研究证实其可能增加出血性卒中风险,美国FDA于2000年要求撤市所有含苯丙醇胺的非处方药。目前无合法临床应用,仅作为药物安全性研究的典型案例。
二、核心功效与临床应用
历史适应症(已退市)
- 鼻黏膜充血:通过收缩鼻腔血管缓解鼻塞。
- 尿失禁:增强膀胱括约肌张力。
- 感冒复方制剂:与解热镇痛药、抗组胺药联用缓解鼻塞、咳嗽。
- 食欲抑制:短暂用于减肥(因风险已停用)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心血管系统:血压升高、心悸、心律失常,严重者可致脑出血或心肌梗死。
- 中枢神经:头痛、焦虑、失眠、震颤,偶见幻觉或惊厥。
- 其他:恶心、视力模糊、尿潴留。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:高血压、心血管疾病、甲状腺功能亢进、青光眼、孕妇及哺乳期妇女。
- 风险提示:长期或过量使用显著增加卒中风险,禁止与非甾体抗炎药、单胺氧化酶抑制剂联用。
参考文献
- 苯丙醇胺因出血性卒中风险被FDA要求撤市(2000年)。
- 研究证实其收缩血管作用与脑出血的剂量相关性。
- 临床指南明确将其列为警示性退市药物,强调替代疗法(如伪麻黄碱)的安全性优势。
注:所有医疗决策需咨询专业医生,本文仅提供历史药物信息参考。