苯喹胺Benzquinamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（喹啉衍生物类止吐剂）
• 来源与性状
  化学合成药物，分子式C₂₂H₃₂N₂O₅，白色结晶性粉末，熔点130-131.5°C，溶于DMSO。20世纪60年代开发，曾作为止吐剂用于临床。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，无特殊管制需求。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药），原因：因疗效有限、副作用显著及新型止吐药物（如5-HT₃受体拮抗剂）的出现，于20世纪末逐步退出临床使用。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  • 止吐作用：通过拮抗α₂-肾上腺素能受体（α₂A、α₂B、α₂C的Ki值分别为1,365 nM、691 nM、545 nM），抑制呕吐中枢。
  • 镇静作用：可能与中枢多巴胺受体弱结合相关。
• 临床应用
  曾用于术后恶心呕吐、化疗相关呕吐，但因疗效不稳定，现已被淘汰。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 中枢神经系统：头晕、嗜睡、锥体外系反应（如震颤）。
  • 消化系统：口干、便秘。
  • 心血管系统：偶见心动过速。
• 禁忌与风险
  • 禁忌症：严重心功能不全、青光眼、前列腺肥大患者禁用。
  • 药物相互作用：与中枢抑制剂（如巴比妥类）联用可能加重镇静。
  • 毒性数据：大鼠口服LD₅₀为990 mg/kg，提示治疗窗较窄。

参考文献

1. ChemicalBook苯喹胺条目（药理学数据及毒性信息）
2. 《药物化学与药理学进展》（2002年，喹啉类止吐剂章节）
3. 《临床药理学》（第12版，止吐药物发展史部分）

注：苯喹胺已退市，具体使用需遵循历史文献，临床建议以现代指南为准。