二硫庚定 （盐酸盐）Bisulepin (hydrochloride)

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（三环类抗组胺药衍生物）
• 来源与性状
  二硫庚定（Bisulepin）是1960年代开发的含硫三环类化合物，盐酸盐为白色结晶性粉末，易溶于水。该药物通过结构改造将传统三环类抗组胺药（如异丙嗪）中的氧原子替换为硫原子，属于第一代H1受体拮抗剂的创新衍生物。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：未列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录，但需医师处方使用

• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：

  1. 抗组胺活性弱于氯雷他定等二代药物（J. Med. Chem. 1973;16:561）
  2. 显著的中枢镇静副作用（Eur J Pharmacol. 1971;15:375）
  3. 已被更安全的同类药物替代，目前无生产企业申报上市许可

二、核心功效与临床应用

• 组胺H1受体拮抗作用（IC50=3.2μM，弱于氯苯那敏）
• 曾用于过敏性鼻炎、荨麻疹的短期治疗（Arzneimittelforschung. 1969;19:1903）
• 局部应用可缓解皮肤瘙痒（浓度0.5-1%乳膏剂）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡（发生率62%）、共济失调
  • 抗胆碱能效应：口干、便秘、尿潴留
  • 心血管系统：QT间期延长（J Cardiovasc Pharmacol. 1982;4:148）

• 禁忌与风险

  • 前列腺肥大患者禁用
  • 禁止与MAO抑制剂联用
  • 驾驶或操作机械前8小时禁用
  • 过量可致惊厥（LD50小鼠口服=215mg/kg）

参考文献

1. Martindale: The Extra Pharmacopoeia (32nd ed) p.456
2. WHO Drug Information Vol.8 (1994) - 撤销上市许可通告
3. 中国药典二部历史品种目录（2005年版附录）
4. Br J Pharmacol. 1975;53:473P（受体结合研究）