阿拉可乐定（盐酸盐）Apraclonidine (hydrochloride)

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（α2-肾上腺素能受体激动剂）
• 来源与性状
  阿拉可乐定盐酸盐为白色结晶粉末，易溶于水和乙醇，几乎不溶于氯仿、乙醚。其化学结构为2,6-二氯苯胺的衍生物，通过甲酰化、氯化及环合反应合成，属于可乐定的同类衍生物，但具有更强的α2受体选择性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：阿拉可乐定主要用于青光眼的辅助治疗，未纳入麻醉、精神类或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为青光眼治疗的辅助用药，适用于其他降眼压药物（如β受体阻滞剂）疗效不足或存在禁忌症时的替代选择，而非一线首选。

二、核心功效与临床应用

1. 青光眼治疗
   • 通过激活α2受体减少房水生成并增加房水流出，降低眼压，用于开角型青光眼或高眼压症患者的辅助治疗。
   • 短期用于激光手术（如虹膜切开术）后的眼压升高预防。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 眼部反应：结膜充血、眼干、异物感、瞳孔缩小。
  • 全身反应：口干、头痛、疲劳，偶见低血压或心动过缓（因局部吸收引起全身α2受体激动效应）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对阿拉可乐定或制剂成分过敏者。
  • 相对禁忌：严重心血管疾病（如未控制的心动过缓、低血压）、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）使用者。
  • 特殊人群：孕妇及哺乳期妇女需权衡风险，儿童用药安全性数据有限。

参考文献

1. 《眼科药理学》（第5版），青光眼章节，2024年。
2. 《临床眼科治疗指南》，美国眼科学会，2023年更新。
3. 合成方法参考：Journal of Medicinal Chemistry, 2022年。

注意：具体用药需严格遵循医嘱，定期监测眼压及全身反应。