美沙芬林Methaphenilene

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第一代烷基胺类抗组胺药）
• 来源与性状
  美沙芬林是1940年代开发的哌啶类衍生物，化学名称为N-甲基-N-苯基-4-哌啶甲胺。白色结晶粉末，微溶于水，易溶于乙醇。早期作为抗组胺药用于缓解过敏症状，具有抗胆碱能和镇静作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于传统抗组胺药，未列入中国/国际管制药品目录，但需凭处方使用。
• 临床价值
  历史药物（H2自然淘汰药）
  原因：因中枢镇静作用强、半衰期短（3-4小时）、抗组胺选择性低，已被第二代抗组胺药（如氯雷他定）替代。目前无合法上市制剂。

二、核心功效与临床应用

• 组胺H1受体拮抗作用：阻断组胺介导的毛细血管扩张和支气管收缩
• 抗胆碱能作用：抑制毒蕈碱受体，减少腺体分泌
• 中枢镇静：通过血脑屏障抑制中枢组胺能系统

历史适应症（已淘汰）：

1. 季节性过敏性鼻炎
2. 荨麻疹
3. 晕动症辅助治疗
4. 术前镇静（复合用药）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 中枢神经系统：嗜睡（发生率>50%）、眩晕、共济失调
  • 抗胆碱能效应：口干、便秘、尿潴留
  • 心血管系统：心动过速（高剂量）
  • 消化系统：恶心、食欲减退

• 禁忌与风险：

  • 闭角型青光眼（因瞳孔散大作用）
  • 前列腺肥大伴尿潴留
  • 重症肌无力（加重肌无力）
  • 与MAO抑制剂联用可能导致高血压危象
  • 酒精增强其中枢抑制作用

参考文献

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.) - 抗组胺药章节
2. Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.) - Methaphenilene条目
3. 中国药典2020年版二部 - 化学药品淘汰品种目录
4. EMA 2009年抗组胺药安全性评估报告