利奈孕酮和炔雌醇Lynestrenol and ethinylestradiol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（复方制剂）
• 来源与性状
  利奈孕酮（Lynestrenol）是第三代孕激素前体药物，需在体内转化为活性代谢物去氧孕烯；炔雌醇（Ethinylestradiol）是人工合成的强效雌激素。该复方制剂为口服片剂，每片含利奈孕酮1-2.5mg和炔雌醇30-40μg。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于普通避孕药范畴，未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为复方口服避孕药（COC）中的一种可选方案，主要用于对第一代孕激素（如炔诺酮）不耐受或有特定需求（如减少雄激素效应）的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 避孕
   • 通过抑制排卵、改变宫颈黏液黏稠度及子宫内膜形态实现高效避孕（Pearl指数＜1）
2. 月经周期调节
   • 治疗功能性子宫出血、经前期综合征
3. 雄激素相关疾病辅助治疗
   • 改善多囊卵巢综合征（PCOS）患者的痤疮和多毛症状

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：突破性出血（10-30%）、恶心（5-15%）、乳房胀痛（3-8%）
  • 严重：静脉血栓栓塞（VTE）风险增加3-6倍（与炔雌醇剂量相关）
  • 长期使用：可能影响糖脂代谢（HDL降低约10%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    ▶ 静脉血栓病史或高危因素（吸烟+年龄≥35岁）
    ▶ 雌激素依赖性肿瘤（乳腺癌、子宫内膜癌）
    ▶ 严重肝功能障碍
  • 相对禁忌：
    ▶ 偏头痛伴先兆（WHO 4级风险）
    ▶ 未控制的高血压（收缩压≥160mmHg）

参考文献

1. WHO Medical Eligibility Criteria for Contraceptive Use (5th ed, 2023)
2. 《复方口服避孕药临床应用中国专家共识》（中华妇产科杂志, 2022）
3. Pharmacokinetics of lynestrenol and ethinylestradiol in extended-cycle regimens (Contraception, 2020)
4. European Medicines Agency assessment report on combined hormonal contraceptives (EMA/CHMP/2021)

特别提示：具体用药方案需经妇科医生评估个体风险后确定，用药期间建议每6个月复查凝血功能及肝酶指标。