孕二烯酮和炔雌醇Gestodene and ethinylestradiol

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（复方制剂，含孕激素与雌激素）

来源与性状

• 孕二烯酮：第三代合成孕激素，化学结构为13-乙基-17α-羟基-18,19-双去甲-4,15-孕二烯-20-炔-3-酮。其孕激素活性极强，约为左炔诺孕酮的2倍，无雄激素或雌激素活性，但有抗雌激素作用。
• 炔雌醇：半合成雌激素，化学名乙炔雌二醇，通过抑制促性腺激素分泌抑制排卵。
• 性状：常见为白色片剂（含活性成分）及红色无活性片（用于周期性停药），辅料包括乳糖、玉米淀粉等。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：作为避孕药，需医生处方使用，但未列入麻醉/精神药品等特殊管制类别。

临床价值

• 首选药（F）：作为高效、低剂量短效口服避孕药，广泛用于避孕及调节月经周期。

二、核心功效与临床应用

1. 避孕：
   • 抑制排卵：炔雌醇抑制促性腺激素释放，孕二烯酮增强对下丘脑-垂体轴的负反馈。
   • 改变宫颈黏液：减少精子穿透能力。
   • 抑制子宫内膜增殖：降低受精卵着床概率。
2. 月经周期调控：
   • 减少月经周期紊乱，缓解痛经及经前期综合征。
3. 其他适应症：
   • 部分用于治疗痤疮（通过调节雄激素水平）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：恶心、头痛、乳房胀痛、突破性出血。
• 偶见：体重增加、情绪波动、性欲改变。
• 罕见但严重：静脉血栓栓塞（如深静脉血栓、肺栓塞）、肝功能异常。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 血栓病史或家族史（如深静脉血栓、中风）。
  • 严重肝病或肝脏肿瘤。
  • 未确诊的阴道出血。
  • 雌激素依赖性肿瘤（如乳腺癌、子宫内膜癌）。
• 相对禁忌：
  • 高血压、糖尿病、高脂血症。
  • 吸烟（>35岁女性风险显著增加）。
• 注意事项：
  • 用药期间需定期监测血压及肝功能。
  • 漏服可能导致避孕失败，需按说明书补服。
  • 与抗生素（如利福平）、抗癫痫药（如卡马西平）联用可能降低药效。

重要提示
所有用药需在医生指导下进行，个体化评估风险与获益，禁止自行调整剂量或用药方案。

参考文献

1. 复方孕二烯酮片药品说明书（2023年更新版）。
2. 避孕药临床应用指南（中华医学会妇产科学分会，2022）。
3. 孕激素类药物的药理学研究进展（《中国药理学通报》，2021）。
4. 雌激素-孕激素复方制剂的安全性监测数据（国家药品不良反应监测中心，2020）。