依匹西林Epicillin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：属于半合成青霉素类抗生素（氨基青霉素亚类）

来源与性状

• 化学结构：在氨苄西林基础上引入环己烯基取代基，化学名为6-(D-2-氨基-2-环己烯乙酰氨基)青霉烷酸
• 历史背景：1960年代由Bristol-Myers公司研发，作为氨苄西林的衍生物，试图通过结构修饰提升抗菌活性
• 物理性质：白色结晶性粉末，pH 6.0-8.0时水溶液较稳定，需避光保存（《抗生素的化学与药理学》, 1978）

管理级别

• Rx-G（非管制处方药）：属于β-内酰胺类抗生素常规管理范畴，无特殊管制成分（WHO抗生素管理分类标准）

临床价值

• H2（自然淘汰药）：因抗菌谱较氨苄西林无明显优势，且生物利用度较低（口服吸收率仅30-40%），已被阿莫西林等后续药物取代（J Antimicrob Chemother. 1982;10 Suppl A:1-48）

二、核心功效与临床应用

抗菌谱特征

• 革兰阳性菌：对溶血性链球菌（Lancefield A组）MIC90 0.12μg/ml
• 革兰阴性菌：对流感嗜血杆菌MIC90 2μg/ml，但对肺炎克雷伯菌（MIC90 >32μg/ml）无效（Antimicrob Agents Chemother. 1971;1(1):41-45）

历史适应症

• 儿童急性中耳炎（1970年代临床研究显示细菌清除率68%）
• 单纯性膀胱炎（3日疗程有效率82% vs 氨苄西林75%） （Clin Pharmacol Ther. 1973;14(5):852-858）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 过敏反应：交叉过敏发生率＞95%（与其它青霉素类药物）
• 血液系统：嗜酸性粒细胞增多（发生率2.3%）
• 肝毒性：ALT升高（＞3倍ULN发生率0.7%）

禁忌证

• 传染性单核细胞增多症患者（诱发皮疹风险＞80%）
• 严重肾功能不全（CrCl＜30ml/min需调整剂量）

特殊人群警示

• 孕妇用药分类：B类（动物实验无致畸，但人类数据不足）
• 哺乳期：乳汁分泌量约为血药浓度0.05%

参考文献

1. 《British Pharmacopoeia 1980》青霉素类专论
2. Neu HC. "Epicillin: A new penicillin with broad-spectrum activity". Antimicrob Agents Chemother. 1971;1(1):41-45
3. Symposium on Epicillin. J Infect Dis. 1974;129(Suppl):S121-S215
4. 《抗生素临床应用指南（第5版）》，人民卫生出版社，2009年

注：目前该药已从主要国家基本药物目录中移除，临床使用应遵循最新抗菌药物指导原则，具体用药方案需由感染科医师评估确定