氨苄西林Ampicillin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（半合成β-内酰胺类抗生素，广谱青霉素类）

来源与性状

• 来源：通过化学合成或天然青霉素G的半合成改良而来，引入氨基基团增强抗菌活性。
• 性状：白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇，难溶于乙醚和氯仿。分子式C₁₆H₁₉N₃O₄S，分子量349.4。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：作为常规抗生素，未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴，需凭医师处方使用。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：虽为广谱抗生素，但因耐药性增加及新型β-内酰胺类药物的普及，其在部分感染治疗中已退居二线，但仍用于特定敏感菌感染或与其他药物联用。

二、核心功效与临床应用

抗菌机制
通过抑制细菌细胞壁肽聚糖的交联（结合青霉素结合蛋白PBPs），导致细胞壁缺陷而溶菌死亡。

适应症

1. 革兰氏阳性菌感染：链球菌性咽炎、肺炎、皮肤软组织感染。
2. 革兰氏阴性菌感染：
   • 大肠埃希菌、沙门氏菌引起的尿路感染、胃肠炎。
   • 流感嗜血杆菌所致呼吸道感染（如鼻窦炎、中耳炎）。
   • 脑膜炎（需联合其他药物穿透血脑屏障）。
3. 特殊应用：新生儿B组链球菌感染、心内膜炎（需高剂量静脉给药）。

剂型与用法

• 口服：片剂、胶囊、颗粒（生物利用度约40%）。
• 注射：钠盐制剂（氨苄西林钠）用于静脉或肌内注射，适用于重症感染。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 过敏反应：皮疹（约5%-10%）、荨麻疹，严重者可能发生过敏性休克。
2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（与药物直接刺激或肠道菌群失调相关）。
3. 其他：偶见肝酶升高、白细胞减少。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：青霉素过敏史者；传染性单核细胞增多症（易诱发皮疹）。
• 相对禁忌：肾功能不全者需调整剂量（半衰期延长至7-20小时）。

注意事项

1. 用药前：需详细询问过敏史，必要时进行皮试。
2. 耐药性：长期使用易诱导β-内酰胺酶产生，建议联用β-内酰胺酶抑制剂（如舒巴坦）。
3. 特殊人群：孕妇慎用（B类风险），哺乳期需权衡利弊。

参考文献

1. 氨苄西林化学结构及药理学特性（中国化学制药工业协会，2023）。
2. 氨苄西林钠注射剂临床应用指南（国家药品监督管理局，2023）。
3. 全球氨苄西林市场与耐药性趋势分析（贝哲斯咨询，2025）。
4. 半合成青霉素类抗生素的合成工艺与生态评估（华北制药集团，2023）。

医疗建议声明：具体用药方案需由医生根据患者病情及药敏试验结果制定，避免自行调整剂量或疗程。