阿扑西林Aspoxicillin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（广谱青霉素类β-内酰胺抗生素）
• 来源与性状
  人工合成的氨基青霉素衍生物，通过氨苄西林结构改造获得。白色至淡黄色结晶性粉末，易溶于水，pH值稳定范围5.0-7.5。最早由日本科研制药株式会社研发，1990年代在日本获批上市。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），原因：
  1. 属于《抗菌药物临床应用管理办法》规定的限制使用级抗菌药物
  2. 无成瘾性、无中枢神经系统作用
  3. 未列入麻醉/精神药品目录

• 临床价值
  替代药（A），原因：

  1. 抗菌谱覆盖部分产β-内酰胺酶菌株
  2. 主要作为氨苄西林/阿莫西林的替代选择
  3. 国内尚未进入《国家基本药物目录》

二、核心功效与临床应用

• 抗菌谱覆盖
  革兰阳性菌（肺炎链球菌、化脓性链球菌）
  部分革兰阴性菌（大肠埃希菌、奇异变形杆菌）
  厌氧菌（消化链球菌属）

• 适应症

  1. 中耳炎/鼻窦炎（日本指南推荐）
  2. 社区获得性肺炎（需联合大环内酯类）
  3. 皮肤软组织感染（非MRSA感染）
  4. 尿路感染（仅限敏感菌株）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 过敏反应（发生率2.3%，含皮疹/血管神经性水肿）
  2. 伪膜性肠炎（长期使用风险）
  3. 肝功能异常（ALT升高率1.8%）
  4. 嗜酸性粒细胞增多（发生率0.9%）

• 禁忌与风险

  1. 青霉素皮试阳性者禁用
  2. 传染性单核细胞增多症患者禁用
  3. 与丙磺舒联用需调整剂量
  4. 肾功能不全者（CrCl＜30mL/min）需减量50%

参考文献

1. 日本化学疗法学会《β-内酰胺类抗生素临床应用指南（2021版）》
2. 《临床抗菌药物学》（人民卫生出版社，第3版）广谱青霉素章节
3. 国家卫健委《抗菌药物临床应用指导原则（2023年版）》