选择性β受体拮抗剂Beta-adrenoreceptor antagonists, selective

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（肾上腺素能拮抗剂类）

来源与性状
选择性β受体拮抗剂通过选择性阻断β1肾上腺素受体发挥作用，主要来源于合成化合物。其化学结构具有芳氧丙醇胺基团，可增强与β受体的结合能力，代表性药物包括美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因需根据患者个体情况调整剂量并监测心血管反应，但无成瘾性或滥用风险，故未纳入管制药品范畴。

临床价值
首选药（F）。作为高血压、心绞痛、慢性心力衰竭及心律失常的一线治疗药物，具有明确的循证医学支持，可降低心血管事件风险并改善预后。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压：通过抑制β1受体减少心输出量、降低肾素活性，尤其适用于交感神经活性亢进或合并冠心病的高血压患者。
2. 心绞痛：降低心肌耗氧量，减少心绞痛发作频率。
3. 慢性心力衰竭（如美托洛尔、比索洛尔）：长期应用可改善心室重构，降低死亡率。
4. 心律失常：控制室上性心动过速、房颤等快速性心律失常。
5. 甲状腺功能亢进：辅助控制心率过快及相关症状。

代表药物

• 美托洛尔（酒石酸美托洛尔）：短效制剂，每日需2次给药。
• 比索洛尔（富马酸比索洛尔）：长效制剂，每日1次，适用于需稳定血药浓度的患者。
• 阿替洛尔：选择性β1受体阻滞剂，常用于高血压合并肾功能不全者。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 心血管系统：心动过缓、房室传导阻滞（严重者需安装起搏器）。
2. 代谢系统：掩盖低血糖症状（尤其非选择性β阻滞剂）。
3. 呼吸系统：诱发支气管痉挛，禁用于哮喘或慢性阻塞性肺病急性期。
4. 中枢神经系统：疲劳、失眠、抑郁。
5. 撤药综合征：长期使用后突然停药可引发反跳性高血压、心绞痛加重。

禁忌症

• 严重心动过缓（心率＜50次/分）、二度及以上房室传导阻滞。
• 失代偿性心力衰竭、心源性休克。
• 支气管哮喘或未控制的慢性阻塞性肺病。

注意事项

1. 剂量需个体化调整，起始低剂量并逐步递增（如美托洛尔从12.5mg起）。
2. 合并糖尿病患者需密切监测血糖，避免掩盖低血糖警觉症状。
3. 停药时应逐渐减量（如每3-5日减半剂量），至少持续2周。
4. 密切监测心率与血压，静息心率宜维持在55-60次/分（心衰患者）。

参考文献
《β受体阻滞剂临床应用专家共识》《高血压合理用药指南》《中国心力衰竭诊断和治疗指南》等。
提示：具体用药需经心血管专科医生评估，禁止自行调整或停药。