β肾上腺受体拮抗剂Beta-adrenoreceptor antagonists

核心定义

详细定义与分类

β肾上腺受体拮抗剂（Beta-adrenoreceptor antagonists） 是一类通过阻断肾上腺素能β受体（包括β1、β2和β3亚型）介导的信号传导，从而抑制交感神经系统活性的药物。根据受体选择性和药理特性，可分为以下亚类：

1. 非选择性β受体拮抗剂：同时阻断β1和β2受体（如普萘洛尔、纳多洛尔）。
2. 选择性β1受体拮抗剂：主要作用于β1受体（如美托洛尔、比索洛尔）。
3. 兼具α和β受体阻断活性的药物（如拉贝洛尔、卡维地洛）。
4. 具有内在拟交感活性（ISA）的β受体拮抗剂（如匹吲哚尔、噻吗洛尔）。

作用机制

β受体拮抗剂通过竞争性结合β受体，阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的作用：

• β1受体阻断：降低心率、心肌收缩力和心输出量，减少肾素分泌。
• β2受体阻断：引起支气管收缩、血管收缩和胰岛素释放抑制。
• 中枢神经系统作用：部分药物（如普萘洛尔）可穿过血脑屏障，降低中枢交感传出。
  其效应包括降压、抗心绞痛、抗心律失常及降低心肌耗氧量。

限制信息

β肾上腺受体拮抗剂 不属于管制药品，通常为处方药。主要医学用途包括：

• 心血管疾病：高血压、慢性心力衰竭、心绞痛、心律失常。
• 神经系统疾病：偏头痛预防、特发性震颤。
• 其他：甲状腺功能亢进症的辅助治疗、焦虑症的心身症状缓解。

潜在危害：

• 急性过量可导致严重心动过缓、低血压、支气管痉挛（尤其在哮喘患者）。
• 长期使用需警惕掩盖低血糖症状（如心悸），增加2型糖尿病风险。
• 突然停药可能诱发心绞痛或心肌梗死反跳。

临床信息

β受体拮抗剂广泛应用于以下领域：

1. 心血管系统：
   • 高血压（如美托洛尔）、心力衰竭（如卡维地洛）。
   • 心肌梗死后二级预防（如比索洛尔）。
2. 代谢与内分泌：
   • 甲状腺毒症的辅助治疗（如普萘洛尔控制心率）。
3. 神经科：
   • 偏头痛预防（如纳多洛尔）、青光眼（局部用药如噻吗洛尔）。
4. 其他特殊场景：
   • 嗜铬细胞瘤术前准备（联合α受体拮抗剂）。

参考文献

1. 《哈里森心血管医学》（第21版，2024年）
2. 《药理学基础》（第9版，2023年）
3. 《临床药理学与治疗学》（第12卷，2025年）
4. 世界卫生组织基本药物标准清单（2025年版）