奈必洛尔Nebivolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第三代选择性β1肾上腺受体拮抗剂）
• 来源与性状
  人工合成的苯乙醇胺衍生物，白色结晶性粉末，微溶于水（pH依赖性）。最早由Janssen Pharmaceutica开发，1997年欧洲首次获批，通过选择性β1受体阻断和NO介导的血管舒张双重机制发挥独特药理作用。
• 管理级别
  Rx-G（普通处方药）
  原因：属于需要医师监督使用的降压药，但未被列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制目录。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：欧洲心脏病学会（ESC）高血压指南推荐为一线降压药（尤其适合合并左室肥厚或舒张功能不全者），其内皮依赖性血管舒张特性可改善动脉顺应性。

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高血压：通过降低外周血管阻力（β1阻断+NO释放）实现24小时平稳降压
2. 慢性心力衰竭：改善LVEF（射血分数保留型心衰证据明确）
3. 稳定型心绞痛：减少心肌耗氧量同时改善冠脉血流储备
4. 心动过速控制：选择性抑制窦房结β1受体

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：头痛（10%）、四肢冷感（5%）、眩晕（3%）
  • 罕见：房室传导阻滞（<1%）、支气管痉挛（β2亲和力极低故罕见）
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：病态窦房结综合征未装起搏器、心源性休克、严重外周动脉疾病
  • 相对禁忌：糖尿病（可能掩盖低血糖症状）、银屑病（可能加重）
• 特殊人群警示
  • 孕妇：FDA妊娠C级（动物显示胚胎毒性）
  • 肝损：CYP2D6慢代谢者需调整剂量（本品主要代谢途径）

参考文献

1. 欧洲药典10.0版（Nebivolol monograph）
2. 《Hypertension》2023年刊载的Nebivolol血管弹性改善机制研究
3. FDA药品说明书（NDA 021742最新修订版）
4. ESC 2023年高血压管理指南第5.2章节