阿替洛尔Atenolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性β1肾上腺受体拮抗剂）
• 来源与性状
  阿替洛尔为人工合成的水溶性苯乙胺衍生物，具有高度心脏选择性和长效作用特性。其药理学特性源于对β1受体的高亲和力阻断作用，主要通过抑制儿茶酚胺对心脏的激动效应发挥作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。该药未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品目录，但需凭医师处方使用以保障用药安全。
• 临床价值
  限制使用药（H3）。因对β1受体的高度选择性抑制可能诱发支气管痉挛、加重外周循环障碍等风险，在高血压治疗中已逐步被脂溶性β受体阻滞剂（如美托洛尔）替代，但仍作为控制心室率的备选方案应用于特定心律失常患者。

二、核心功效与临床应用

1. 心血管疾病
   • 高血压：通过降低心输出量及抑制肾素释放实现降压
   • 心绞痛/心肌梗死：减少心肌耗氧量及改善缺血区血流分布
   • 室上性心动过速：延长房室结不应期以控制心室率
2. 内分泌疾病
   • 甲状腺功能亢进：抑制β受体介导的心动过速
   • 嗜铬细胞瘤：术前控制儿茶酚胺过量引发的心血管症状

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▫ 心血管：症状性低血压（发生率约3.8%）、窦性心动过缓（HR<50次/分）
  ▫ 中枢神经：疲劳（12%）、头痛（8%）、抑郁倾向
  ▫ 消化系统：腹泻（2-5%）、恶心呕吐
  ▫ 其他：肢端发冷（外周β2阻断）、脱发（长期用药者）
• 禁忌与风险
  ▫ 绝对禁忌：心源性休克、未安装起搏器的病态窦房结综合征、二至三度房室传导阻滞
  ▫ 相对禁忌：支气管哮喘、雷诺氏综合征、未控制的糖尿病
  ▫ 停药综合征：需在2周内逐步减量，突然停药可能诱发反跳性高血压或心绞痛

特别提示：β受体阻滞剂的临床地位已随循证医学进展发生显著变化。对于合并慢性阻塞性肺病、外周动脉疾病或代谢综合征的高血压患者，建议优先选择血管紧张素受体阻滞剂（ARB）或钙通道阻滞剂（CCB）。具体用药方案需经心血管专科医师评估后制定。