醋丁洛尔Acebutolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性β1肾上腺素受体拮抗剂）
• 来源与性状
  醋丁洛尔为人工合成的β受体阻滞剂，具有心脏选择性，兼具内在拟交感活性（部分激动β受体）和膜稳定作用。其作用强度约为普萘洛尔的1/2，口服生物利用度约70%，经肝脏首过效应后代谢率为30%。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为心血管系统药物，其安全性在规范使用下可控，无需特殊管制。
• 临床价值
  替代药（A）。主要用于高血压、心绞痛及心律失常的二级治疗，尤其适用于需兼具β受体选择性和内在交感活性的患者，但临床地位次于普萘洛尔等经典β受体阻滞剂。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压

   • 通过抑制心脏β1受体，降低心输出量及肾素释放；扩张外周血管，协同降压。
   • 用法：初始剂量400mg/日单次口服或200mg每日2次，2周后可增至400mg每日2次，最大剂量1.2g/日（分次服用）。

2. 心绞痛

   • 减少心肌耗氧量，改善心肌缺血。剂量与高血压治疗类似。

3. 心律失常

   • 抑制房性和室性早搏，控制室上性心动过速。起始剂量200mg每日2次，根据疗效调整至最大1.2g/日。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：心动过缓、低血压、肢端发冷。
  • 呼吸系统：支气管痉挛（β2受体抑制）。
  • 中枢神经：疲劳、头晕、抑郁。
  • 代谢：掩盖低血糖症状（糖尿病患者需警惕）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重心动过缓（心率＜50次/分）、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克、哮喘或严重慢性阻塞性肺病。
  • 相对禁忌：外周血管疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进（突然停药可能诱发反跳性高血压或心绞痛）。

• 注意事项

  • 需逐步调整剂量，避免突然停药。
  • 肝肾功能不全者需减量并监测血药浓度。
  • 与钙通道阻滞剂（如维拉帕米）联用可能加重心脏抑制。

特别提示：具体用药方案需由临床医生根据患者个体情况制定，使用期间需定期监测心率、血压及心电图。