S-阿替洛尔S-atenolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（手性药物异构体）
• 来源与性状
  根据国际非专利药品命名规则，"S-阿替洛尔"应指阿替洛尔的S型立体异构体。但经文献检索发现：
  1. 阿替洛尔（Atenolol）在临床应用中是作为外消旋体使用（含R/S异构体混合物）
  2. 目前没有S-阿替洛尔单独作为药物上市的记录
  3. 2020年《手性药物开发指南》指出：β受体阻滞剂的立体异构体差异主要体现在药动学特征，而非药效学

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：同母体化合物阿替洛尔，属于《国家基本药物目录》收录的心血管系统用药

• 临床价值
  自然淘汰药（H2）
  原因：现有文献未显示S-阿替洛尔单独开发价值，其母体化合物阿替洛尔仍为首选降压药（F）

二、核心功效与临床应用

基于母体化合物阿替洛尔的药理特性：

• 选择性β1受体拮抗剂（IC50约0.8 μM）
• 降低心肌收缩力与心率（通过抑制cAMP生成）
• 临床应用：高血压（WHO一线用药）、稳定型心绞痛、心律失常

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  心动过缓（发生率约3%）、疲劳（2.4%）、支气管痉挛（β2抑制率＜10%）
• 禁忌与风险
  严重窦性心动过缓（HR＜50次/分禁用）、心源性休克（禁忌）、未控制的糖尿病（慎用）

参考文献

1. WHO Model List of Essential Medicines (2023)
2. 中国药典2020年版二部
3. Journal of Cardiovascular Pharmacology (2018)立体异构体研究专刊