比索洛尔Bisoprolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯乙醇胺类β1受体阻滞剂）
• 来源与性状
  由德国默克公司于1986年研发，化学名称为(±)-1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇
  白色结晶性粉末，易溶于甲醇，微溶于水（pH7.4时溶解度为22mg/ml）
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于普通心血管药物，无成瘾性和特殊管制要求
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：
  1. 高血压一线用药（2018 ESC/ESH指南）
  2. 慢性心力衰竭金标准治疗（2021 ESC心衰指南）
  3. 选择性β1阻滞剂（β1:β2=75:1），支气管收缩风险显著低于非选择性β阻滞剂

二、核心功效与临床应用

1. 原发性高血压

   • 日剂量2.5-10mg，晨服
   • 24小时平稳降压（T/P比值＞50%）

2. 慢性稳定性心绞痛

   • 降低心肌耗氧量（通过↓心率、↓心肌收缩力）

3. 慢性心力衰竭

   • NYHA II-IV级患者（需联合ACEI/ARNI、MRA）
   • 起始剂量1.25mg qd，每2-4周倍增至最大10mg

4. 心律失常

   • 控制房颤/房扑心室率（非首选，适用于合并心衰者）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▶ 心血管：心动过缓（HR＜50次/分发生率3.8%）、体位性低血压
  ▶ 代谢：掩盖低血糖症状（糖尿病患者需警惕）
  ▶ 中枢神经：疲乏（发生率11%）、头痛（6%）
  ▶ 其他：肢端发冷（2.5%）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：

     • 心源性休克
     • II/III度房室传导阻滞（未装起搏器）
     • 病态窦房结综合征
     • 支气管哮喘急性发作期

  2. 相对禁忌：

     • 银屑病病史（可能加重皮损）
     • 嗜铬细胞瘤（需联合α受体阻滞剂）

  3. 药物相互作用：

     • 维拉帕米（协同负性传导作用）
     • 胰岛素（掩盖低血糖症状）
     • 非甾体抗炎药（削弱降压效果）

参考文献

1. Williams B, et al. 2018 ESC/ESH Guidelines for the management of arterial hypertension. Eur Heart J. 2018
2. McDonagh TA, et al. 2021 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure. Eur Heart J. 2021
3. Frishman WH. Bisoprolol: a new β-adrenergic blocker. Clin Pharmacol. 1988
4. 中国β受体阻滞剂在高血压应用专家共识（2022版）