妥拉洛尔Tolamolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（β1肾上腺素受体拮抗剂）
• 来源与性状
  妥拉洛尔（Tolamolol）又称胺甲苯心安，为人工合成的选择性β1受体拮抗剂，无内在拟交感活性。化学结构属芳乙醇胺类，常温下为白色至类白色结晶性粉末，可溶于DMSO等有机溶剂。该药最早于20世纪70年代作为心血管药物开发，作用强度与普萘洛尔相似。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于β受体阻滞剂类心血管药物，需医生处方使用，但未被列入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：在高血压和心绞痛治疗中可作为普萘洛尔的替代选择，临床试验显示其疗效与普萘洛尔相当，但未成为一线首选药物。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压
   • 通过阻断β1受体降低心输出量，抑制肾素释放，达到降压效果。
2. 稳定型心绞痛
   • 减少心肌耗氧量，改善运动耐受性，临床试验显示每日600mg剂量可显著减少心绞痛发作频率。
3. 心律失常
   • 对运动诱发的心律失常有抑制作用，机制涉及抑制交感神经兴奋性。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：心动过缓（发生率约12%）、低血压（尤其首剂效应）。
  • 呼吸系统：支气管痉挛（非选择性β阻滞特性，哮喘患者禁用）。
  • 中枢神经：乏力、嗜睡（发生率5%-8%）。
  • 代谢：掩盖低血糖症状（糖尿病患者需警惕）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 严重窦性心动过缓（心率<50次/分）
  • II-III度房室传导阻滞
  • 支气管哮喘或严重COPD
  • 相对禁忌：
  • 外周血管疾病（可能加重间歇性跛行）
  • 胰岛素依赖型糖尿病

参考文献

1. 知网百科. 妥拉洛尔药理学资料. 链接
2. TargetMol Chemicals. 妥拉洛尔体内外活性研究. 链接
3. 百度百科. 妥拉洛尔基础信息. 链接

注：具体用药需遵医嘱，突然停药可能引发反跳性心绞痛，建议逐步减量。