丙茶洛尔Pronetalol
编码XM91L7
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(β肾上腺受体拮抗剂,非选择性) - 来源与性状
丙萘洛尔(Pronetalol)是一种合成的非选择性β肾上腺素受体拮抗剂,化学式为C15H19NO,分子量229.32。其结构含萘环和异丙氨基乙醇侧链,熔点约108°C。该药于20世纪60年代早期开发,但因毒性问题未广泛用于临床。 - 管理级别
Rx-C2.2(第二类精神药品管制)
原因:β受体阻滞剂可能对中枢神经系统产生影响,且丙萘洛尔因潜在致癌风险(动物实验显示胸腺瘤发生率增加)被限制使用。 - 临床价值
H1(警示性退市药)
原因:因致癌性及严重不良反应,丙萘洛尔未通过临床安全性评估,已退出市场,仅作为研究用药或历史案例参考。
二、核心功效与临床应用
- 药理作用
通过竞争性阻断β1和β2受体,抑制交感神经兴奋,降低心肌收缩力与心率,减少肾素释放,从而降低血压。 - 潜在适应症
早期研究曾探索用于高血压和心律失常,但因安全性问题未获批。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 心血管:心动过缓、低血压
- 中枢神经:眩晕、抑郁
- 其他:支气管痉挛(因β2受体阻断)、致癌风险(动物模型中胸腺瘤)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:哮喘、严重心动过缓、未控制的心衰
- 特殊警示:致癌性(尤其长期使用)
- 妊娠/哺乳期:安全性数据缺失,禁用
重要提示
丙萘洛尔因严重安全性问题未获临床批准,严禁自行使用。任何涉及该化合物的研究需在专业医疗监管下进行,患者治疗应选择经批准的安全替代药物(如普萘洛尔、美托洛尔等)。具体用药方案需由心血管专科医生评估制定。