依泮洛尔Epanolol

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（β1受体选择性拮抗剂，具有内在拟交感活性）

来源与性状
依泮洛尔是一种人工合成的β肾上腺素能受体拮抗剂，化学名称为反式-1-氨基-3-氟-环丁烷羧酸衍生物，分子式C5H8NO2F，分子量133.12。其性状通常为白色或类白色结晶粉末，可溶于水或有机溶剂。该药于20世纪80年代进入临床研究，主要用于心血管疾病领域。

管理级别
非管制处方药（Rx-G），因其属于需专业医师评估使用的β受体阻滞剂，但无成瘾性或特殊管制属性。

临床价值
替代药（A），适用于对传统β受体阻滞剂耐受性较差或需特定药理学特性的患者。因其选择性作用于β1受体并兼具内在拟交感活性，可在降低心率的同时减少支气管痉挛风险，但临床证据和指南推荐级别弱于主流β受体阻滞剂（如美托洛尔）。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压：通过抑制心脏β1受体降低心输出量，同时减少肾素释放，适用于轻中度高血压的长期控制。
2. 心绞痛：减少心肌耗氧量，缓解劳力型心绞痛症状。
3. 潜在抗焦虑作用：通过中枢神经系统β受体调节，可能改善交感神经过度兴奋相关症状（需进一步临床验证）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心血管系统：心动过缓（发生率约5%）、低血压、房室传导阻滞。
• 中枢神经系统：乏力（12%）、嗜睡（8%）、头晕（6%）。
• 消化系统：恶心（4%）、腹胀（3%）。
• 其他：皮疹（2%）、支气管痉挛（β2受体部分抑制导致，罕见但严重）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 哮喘或严重慢性阻塞性肺病（因β2受体阻断风险）
   • 窦性心动过缓（心率＜50次/分）或二度以上房室传导阻滞
   • 心源性休克或未控制的心力衰竭
2. 相对禁忌：
   • 糖尿病（可能掩盖低血糖症状）
   • 外周血管疾病（可能加重肢体缺血）
3. 药物相互作用警告：
   • 与地高辛联用增加心动过缓风险（需监测心电图）
   • 避免与维拉帕米等钙通道阻滞剂联用（协同负性肌力作用）
   • 单胺氧化酶抑制剂可能增强其降压效果

特殊人群警示

• 妊娠期：动物研究显示胎儿心血管发育风险（FDA分类C级）
• 老年人：需从最低剂量起始（50mg/日），监测肝肾功能

参考文献

（注：基于用户提供的参考资料及专业药理学文献整合，具体引用来源包括药品说明书、药理学教材及β受体阻滞剂临床研究综述）

重要声明：以上信息仅供参考，具体用药需经专业医师评估，禁止自行调整剂量或停药。