卡拉洛尔Carazolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（非选择性β肾上腺素受体拮抗剂）。
• 来源与性状
  卡拉洛尔由德国Boehringer Mannheim公司于20世纪70年代研制，为结晶体，其盐酸盐熔点为234-235°C。化学结构基于4-羟基咔唑与环氧丙烷的衍生物合成，分子中含咔唑环及异丙胺基团。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因属于β受体阻滞剂类药物，需在医生指导下使用，但未被列为麻醉、精神或放射性等特殊管制类别。
• 临床价值
  限制使用药（H3）。因非选择性β受体阻滞作用可能增加支气管痉挛风险，且现代临床更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂或新型药物，其应用范围受限。

二、核心功效与临床应用

1. 心血管疾病治疗
   • 高血压：通过阻断β受体降低心输出量和外周血管阻力。
   • 心绞痛：减少心肌耗氧量，缓解缺血症状。
   • 心律失常：抑制心脏β1受体，降低窦房结自律性及房室传导速度。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：心动过缓、低血压、房室传导阻滞。
  • 中枢神经：头晕、乏力、头痛。
  • 其他：恶心、支气管痉挛（因非选择性阻断β2受体）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：支气管哮喘、未控制的心力衰竭、严重心动过缓（心率<50次/分）、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克。
  • 相对禁忌：妊娠期（可能影响胎儿血流）、糖尿病（掩盖低血糖症状）。

• 注意事项

  • 需逐步调整剂量，突然停药可能诱发心绞痛或高血压反跳。
  • 合并使用钙通道阻滞剂（如维拉帕米）可能加重心脏抑制。

医疗建议强调

使用卡拉洛尔前需由医生评估心肺功能及合并症，治疗期间定期监测心率和血压。出现呼吸困难或晕厥应立即停药并就医。

参考文献

（基于英国Martindale药典及临床药理研究整合）