抗心律失常药Antiarrhythmics

核心定义

详细定义与分类

抗心律失常药（Antiarrhythmics）是一类用于调节心脏电生理活动、纠正或预防心律失常的药物。其作用目标包括心脏离子通道（如钠、钾、钙通道）、自主神经系统受体（如β受体）或心脏传导系统。根据作用机制，抗心律失常药可分为以下细分类别：

1. Ⅰ类：钠通道阻滞剂（如利多卡因、普罗帕酮）
   • 抑制钠离子内流，减慢动作电位上升速率，降低心肌兴奋性。
2. Ⅱ类：β受体阻断剂（如美托洛尔）
   • 阻断交感神经对β受体的激活作用，降低窦房结自律性和房室传导速度。
3. Ⅲ类：钾通道阻滞剂（如胺碘酮、索他洛尔）
   • 延长动作电位时程，延长有效不应期，抑制异常电活动。
4. Ⅳ类：钙通道阻滞剂（如维拉帕米、地尔硫䓬）
   • 抑制钙离子内流，降低房室结传导速度。
5. 其他机制药物（如腺苷、洋地黄类）
   • 通过不同途径（如激活钾通道、增强迷走神经活性）调节心律。

作用机制

以胺碘酮（Ⅲ类药物）为例：

• 靶点：多通道阻滞（钾、钠、钙通道）及α/β受体拮抗作用。
• 机制：延长心肌细胞动作电位时程和有效不应期，抑制异常折返激动；同时扩张冠脉和外周血管，改善心肌供氧。
• 示例：用于房颤、室性心动过速等复杂心律失常的转复和维持治疗。

限制信息

抗心律失常药不属于国际或国内严格管制药物（如麻醉药品、精神药品），但因其具有潜在心脏毒性（如致心律失常作用、负性肌力效应），需严格遵循处方管理。例如：

• 胺碘酮：长期使用可能导致肺纤维化、甲状腺功能异常；静脉使用时需监测QT间期延长风险。
• 利多卡因：大剂量可能引发中枢神经系统毒性（如抽搐）。

临床信息

抗心律失常药主要用于：

1. 急性心律失常处理：如室颤、血流动力学不稳定的室性心动过速，需电复律联合药物（如胺碘酮）维持窦性心律。
2. 慢性心律失常管理：如房颤患者预防复发（如普罗帕酮）、植入式心脏复律除颤器（ICD）协同治疗（如β受体阻断剂）。
3. 特殊情况应用：预激综合征合并房颤时（如静脉用普鲁卡因胺或胺碘酮），需避免房室结阻滞剂（如维拉帕米）。

临床案例：

• 一名65岁男性冠心病患者突发室颤，经心肺复苏后静脉注射胺碘酮成功转复，并通过长期口服维持无复发。
• 甲状腺功能亢进患者合并房颤，优先选择β受体阻断剂（如美托洛尔）控制心室率，同时治疗原发病。

参考文献

1. 《药理学与药物治疗学》（第9版），人民卫生出版社，2023年。
2. 《2020 AHA Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care》，Circulation, 2020.
3. Mandrioli R, et al. "Antiarrhythmic Drugs: From Mechanisms to Clinical Applications", Pharmacological Research, vol. 172, 2021.
4. 《心脏电生理学：从细胞到临床》（第6版），Elsevier出版社，2022年。