抗心律失常药，Ib类Antiarrhythmics, class Ib
编码XM7844
子码范围XM1V81 - XM93V0
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
抗心律失常药Ib类属于化学药品中的钠通道阻滞剂，是Vaughan Williams分类体系中I类抗心律失常药的亚类。 - 来源与性状
这类药物通过轻度阻滞心肌细胞钠通道发挥作用，其核心特点是缩短动作电位时程（APD），不减慢动作电位0相上升速度（Vmax）。代表药物包括利多卡因（静脉制剂）、美西律（口服制剂）和苯妥英钠。利多卡因最早作为局麻药开发，后被发现具有抗室性心律失常作用；美西律是利多卡因的结构类似物，可口服给药。 - 管理级别
属于非管制处方药（Rx-G）。以利多卡因注射液为例，因其可能引发中枢神经系统副作用（如头晕、抽搐）和心脏传导抑制，需在医师监护下使用，但未涉及麻醉或精神药品管制范畴。 - 临床价值
首选药（F）：利多卡因静脉制剂是急性心肌梗死、心脏手术中室性心动过速/心室颤动的紧急处理首选。
替代药（A）：美西律用于慢性室性心律失常的维持治疗，尤其对利多卡因有效但需长期口服治疗的患者。
历史药物（H2）：苯妥英钠因致畸性、药物相互作用多等限制，现仅用于洋地黄中毒相关的室性心律失常。
二、核心功效与临床应用
- 急性缺血性室性心律失常
利多卡因静脉注射可快速终止心肌缺血引发的室性早搏、室速，尤其适用于急性冠脉综合征或心脏术后患者。 - 慢性室性心律失常维持治疗
美西律口服制剂用于预防复发，适用于无结构性心脏病或长QT综合征患者。 - 洋地黄中毒相关心律失常
苯妥英钠通过加速房室传导，特异性对抗洋地黄引起的室性心律失常。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 中枢神经系统：剂量相关性震颤、意识模糊、癫痫样发作（利多卡因血药浓度>5 μg/mL时风险显著升高）。
- 心血管系统：窦性停搏（尤其原有窦房结功能障碍者）、QRS波增宽（提示钠通道过度阻滞）。
- 消化系统：美西律常见恶心、呕吐（发生率约30%）。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：
✓ 预激综合征合并房颤/房扑（可能加速旁路传导诱发室颤）
✓ 严重窦房结功能障碍未安装起搏器者 - 相对禁忌：
✓ 肝功能不全（利多卡因经肝代谢，需调整剂量）
✓ 慢性心力衰竭（美西律可能加重负性肌力作用）
- 绝对禁忌：
重要提示
抗心律失常药Ib类的使用需严格遵循以下原则：
- 利多卡因静脉给药需持续心电监护，负荷剂量后维持输注速度不超过4 mg/min。
- 美西律初始剂量应从低剂量（150 mg q8h）开始，根据QT间期和PR间期调整。
- 苯妥英钠治疗洋地黄中毒时需监测血清钾水平（低钾加重毒性）。
所有治疗方案必须由心血管专科医生根据患者个体情况制定，并定期评估疗效与安全性。