抗心律失常药,III级Antiarrhythmics, class III

更新时间:2025-05-29 22:59:15
编码XM1AP6
子码范围XM1143 - XM8QN8

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品(钾通道阻滞剂)
  • 来源与性状
    该类药品主要为人工合成的苯并呋喃衍生物(如胺碘酮)和磺酰胺衍生物(如索他洛尔),呈白色至类白色结晶性粉末。最早于1960年代发现胺碘酮的抗心律失常特性,1990年代被WHO正式归为III类抗心律失常药。
  • 管理级别
    Rx-G(非管制处方药)
    原因:属于需要医师处方使用的心血管系统药物,但无成瘾性和特殊毒性,不符合麻醉/精神药品管制标准。
  • 临床价值
    R(挽救药)/F(首选药)
    原因:胺碘酮是心肺复苏指南推荐的室颤/无脉性室速首选药(证据等级I类推荐),索他洛尔被列为房颤复律后维持窦性心律的一线选择(2020 ESC指南)。

二、核心功效与临床应用

  • 延长心肌细胞动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)
    通过阻滞快速激活延迟整流钾电流(Ikr),增加复极时间
  • 适应证:
    1. 威胁生命的室性心律失常(室颤、持续性室速)
    2. 房颤/房扑的转复和窦律维持
    3. 植入式心脏复律除颤器(ICD)患者的辅助治疗
    4. 先天性长QT综合征(特定基因型)

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用

    1. 尖端扭转型室速(TdP,发生率约2-5%)
    2. 胺碘酮:甲状腺功能异常(甲亢/甲减发生率15-20%)、肺纤维化(1-17%)、角膜微粒沉积
    3. 索他洛尔:β受体阻滞作用导致心动过缓、支气管痉挛
    4. QT间期延长(所有III类药物)
  • 禁忌与风险

    1. 基线QTc>450ms或未纠正的低钾/低镁血症
    2. 病态窦房结综合征未安装起搏器者
    3. 胺碘酮禁用于碘过敏、严重肺纤维化病史
    4. 索他洛尔禁于哮喘、心衰NYHA IV级

需监测:每月心电图(QTc变化>60ms需停药)、每3个月甲状腺功能(胺碘酮)、每6个月胸部HRCT(长期胺碘酮使用者)

参考文献

  1. 2020 ESC房颤管理指南(Eur Heart J 2021;42:373-498)
  2. 胺碘酮临床应用中国专家共识(中华心血管病杂志 2019;47:258-264)
  3. 抗心律失常药物致心律失常作用的临床对策(Circulation 2018;138:1613-1621)
  4. III类抗心律失常药药理学(Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed)
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