其他抗心律失常药，I类和III类Other antiarrhythmics, class I and III

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：I类与III类抗心律失常药物主要为化学合成或半合成化合物，如普罗帕酮（Ic类）、胺碘酮（III类）等。
• 生物制品：部分新型III类抗心律失常药物可能涉及靶向离子通道的单克隆抗体或基因工程药物（如伊布利特）。

来源与性状

• I类药物源于对钠通道阻滞机制的探索，如奎尼丁（金鸡纳树皮提取物衍生物）、利多卡因（局部麻醉药改良）。
• III类药物以延长心肌复极化为核心，胺碘酮为含碘苯并呋喃衍生物，索他洛尔结合β受体阻滞与钾通道阻滞特性。
• 性状多为白色结晶粉末，可制成片剂、注射剂等，部分需避光保存（如胺碘酮）。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：大部分I类（如普罗帕酮）和III类药物（如胺碘酮）因无成瘾性或滥用风险，纳入常规处方管理。
• 警示性限制：Ic类药物（氟卡尼、普罗帕酮）因CAST研究提示心肌梗死患者死亡率风险增加，需严格评估适应症。

临床价值

• 首选药（F）：利多卡因（Ib类）用于急性心肌梗死相关室性心律失常；胺碘酮（III类）为危及生命的室性心律失常一线选择。
• 限制使用药（H3）：Ic类药物（如氟卡尼）禁用于器质性心脏病患者；奎尼丁（Ia类）因致心律失常风险，仅用于特定房颤患者。
• 替代药（A）：索他洛尔（III类）用于β受体阻滞需求合并复极化延长者；美西律（Ib类）作为利多卡因口服替代。

二、核心功效与临床应用

I类药物

1. Ia类（奎尼丁、普鲁卡因胺）：
   • 转复房颤/房扑，维持窦性心律；
   • 治疗室性心动过速（需心电监护）。
2. Ib类（利多卡因、美西律）：
   • 急性心肌梗死或心脏手术后的室性早搏、室速；
   • 苯妥英钠用于洋地黄中毒性心律失常。
3. Ic类（普罗帕酮、氟卡尼）：
   • 无器质性心脏病的房性/室性早搏、阵发性室上速；
   • 房颤的节律控制（慎用于结构性心脏病）。

III类药物

1. 胺碘酮：
   • 广谱抗心律失常，适用于房颤、房扑、室速、室颤；
   • 心肌梗死或心衰患者的恶性心律失常预防。
2. 索他洛尔：
   • 房颤/房扑的节律控制，室性心律失常的长期管理；
   • 兼具β受体阻滞作用，适用于高血压或心绞痛患者。
3. 多非利特、伊布利特：
   • 快速转复新发房颤；
   • 伊布利特用于心脏手术后房颤急性处理。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• I类药物：
  • Ia类：QT间期延长、尖端扭转型室速、低血压、胃肠道反应；
  • Ib类：中枢毒性（震颤、惊厥）、心动过缓；
  • Ic类：致心律失常（持续单形性室速）、传导阻滞。
• III类药物：
  • 胺碘酮：甲状腺功能异常、肺纤维化、角膜沉积、肝酶升高；
  • 索他洛尔：QT延长、心动过缓、心衰加重；
  • 多非利特：尖端扭转型室速（需住院监测）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • II/III度房室传导阻滞未装起搏器者（禁用Ic类、索他洛尔）；
  • 长QT综合征（禁用Ia类、III类）；
  • 严重心动过缓或心源性休克（禁用β受体阻滞剂类III药）。
• 相对禁忌：
  • 结构性心脏病慎用Ic类；
  • 胺碘酮禁用于碘过敏或甲状腺疾病史者；
  • 肝功能不全者调整普罗帕酮剂量。

特别提示

抗心律失常药物的选择需结合患者基础疾病、心律失常类型及药物特性，严格遵循指南推荐。用药期间需监测心电图、电解质及器官功能，及时识别致心律失常作用。建议在心血管专科医师指导下个体化治疗。