钙通道阻滞剂Calcium-channel blockers
子码范围XM0T83 - XM91L4
核心定义
详细定义与分类
钙通道阻滞剂（Calcium-channel blockers, CCBs） 是一类通过选择性阻断细胞膜上的电压门控钙离子通道（L型钙通道）来抑制钙离子内流的药物，从而调节细胞兴奋性和收缩功能。其主要药理作用包括血管平滑肌松弛、心肌收缩力减弱及心脏传导系统抑制。
细分类别
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二氢吡啶类（Dihydropyridines, DHPs）
- 代表药物：氨氯地平（Amlodipine）、硝苯地平（Nifedipine）、尼卡地平（Nicardipine）
- 特点：主要作用于血管平滑肌，对心脏电生理影响较小，主要用于高血压和血管痉挛相关疾病。
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苯并噻氮䓬类（Benzothiazepines, BTZs）
- 代表药物：地尔硫䓬（Diltiazem）
- 特点：对心脏和血管均有作用，可降低心率和房室结传导速度，常用于心绞痛和心律失常。
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苯烷胺类（Phenylalkylamines, PAAs）
- 代表药物：维拉帕米（Verapamil）
- 特点：强效抑制心脏电活动，对房室结作用显著，用于室上性心律失常和心绞痛。
作用机制
钙通道阻滞剂的核心机制是阻断L型钙通道（Cav1.2），具体表现如下：
- 血管平滑肌：减少钙离子内流→平滑肌松弛→血管扩张（尤其是小动脉）→降低血压和心肌耗氧量。
- 心肌细胞：抑制钙离子内流→减弱心肌收缩力（负性肌力作用）和减慢传导速度（负性传导作用）。
- 窦房结/房室结：抑制慢反应细胞的4期自动除极化→降低自律性和传导速度→控制心律失常。
不同亚类的作用靶点差异源于其化学结构与通道亚型的结合选择性。例如，二氢吡啶类对血管钙通道亲和力更高，而苯烷胺类对心脏钙通道更具特异性。
限制信息
钙通道阻滞剂为非管制药品，属于处方药（Prescription Drug）。其无需国际管制（如联合国《1961年麻醉品单一公约》或《1971年精神药物公约》），但需在医生指导下使用，以避免严重副作用（如低血压、心动过缓或心力衰竭加重）。
临床信息
主要适应症：
- 高血压：尤其适用于伴冠状动脉疾病或外周血管病的患者（如氨氯地平）。
- 心绞痛：通过扩张冠状动脉和降低心肌耗氧量缓解症状（如硝苯地平）。
- 心律失常：控制房性心律失常（如地尔硫䓬用于心房颤动的心室率控制）。
- 雷诺综合征：改善外周血管痉挛（如尼莫地平用于血管痉挛性头痛）。
特殊应用：
- 早产抑制：部分CCBs（如尼卡地平）通过松弛子宫平滑肌延长妊娠期（需严格评估风险）。
- 脑血管痉挛：尼莫地平可预防蛛网膜下腔出血后的继发性脑损伤。
参考文献
- Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill Education, 2023.
- Williams B, et al. 2023 ESC Guidelines for the management of arterial hypertension. European Heart Journal, 2023, 44(3): 220–296.
- Opie LH, Gersh BJ. Drugs for the Heart. 9th ed. Elsevier, 2021.