新型强效止痛药ADRIANA或终结阿片类药物依赖
Powerful new painkiller ADRIANA shows promise in ending opioid dependence | ScienceDaily
ADRIANA是日本研发的新型止痛药，可提供有效的镇痛效果而无需使用阿片类物质，有望帮助应对全球成瘾危机。图片版权：Shutterstock
吗啡等阿片类药物因其强大的镇痛作用广泛应用于临床实践。然而，这些药物存在呼吸抑制和药物依赖等严重不良反应的风险。正因如此，日本制定了严格法规，确保这些药物仅由授权医师开具。
但在美国，止痛药奥施康定曾被频繁处方，导致芬太尼等合成阿片类药物滥用激增。2023年阿片类药物过量致死人数已突破8万例，演变成被称作"阿片危机"的公共卫生灾难。
京都大学研究团队近期发现的新型镇痛药或将改变这一局面。这种名为ADRIANA的药物通过完全不同的作用机制发挥疗效，目前正开展国际多中心临床开发。
"若成功上市，ADRIANA将为临床提供首个非阿片类镇痛新选择，显著减少医疗场景中的阿片类药物使用。"京都大学特聘教授萩浦正敏表示。
研究团队最初受去甲肾上腺素及其激活α2A-肾上腺素受体的镇痛机制启发，但发现这类物质存在心血管系统不稳定风险。通过观测去甲肾上腺素水平与α2B-肾上腺素受体关系，团队提出新假设：选择性阻断α2B-肾上腺素受体可提升去甲肾上腺素浓度，从而激活α2A-受体通路实现镇痛，同时规避心血管副作用。
研究人员采用新型TGFα脱落检测技术，成功筛选出全球首个选择性α2B-肾上腺素受体拮抗剂。在小鼠实验和非临床安全性研究取得成功后，京都大学医院主导开展了临床试验。健康志愿者的I期试验和肺癌术后疼痛患者的II期试验均取得显著疗效。
基于这些突破，研究团队正与京都大学衍生企业BTB Therapeutics合作推进美国大规模II期临床试验。作为日本首个非阿片类镇痛药，ADRIANA不仅有望缓解全球重症疼痛患者的痛苦，更将在应对美国阿片危机这一重大社会问题中发挥关键作用。
"我们的目标是评估ADRIANA对多种疼痛类型的镇痛效果，最终使更多慢性疼痛患者受益。"萩浦教授强调。
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