美国科学家公布了一种突破性每日服用药丸，其降低“坏”胆固醇的效果比他汀类药物更强大，为预防心脏病发作和中风带来了新的希望。
在一项大型全球试验中，该药物已使正在接受标准治疗的患者低密度脂蛋白胆固醇（LDL）水平降低超过57%，这是标准口服药物中观察到的最大降幅。
专家表示，这种药丸可能改变数百万难以控制胆固醇水平或无法耐受他汀类药物患者的治疗方式。
这种名为恩立西肽（enlicitide）的药物由德克萨斯大学西南医学中心经过数十年研究开发，其工作原理是帮助肝脏更高效地清除血液中的有害胆固醇。
关键的是，它靶向了一条此前仅通过注射才能触及的代谢通路，使其成为全球首个以这种方式发挥作用的有效口服药丸。
除了降低胆固醇的益处外，该药物还改善了多种与心脏病相关的其他血脂指标。
重要的是，患者未经历更高比例的常见他汀类药物相关副作用，如肌肉疼痛、肝脏问题或2型糖尿病风险增加。
德克萨斯大学西南医学中心的心脏病专家、该研究负责人安·玛丽·纳瓦尔博士表示：“目前，不到一半的确诊心血管疾病患者能达到他们的LDL胆固醇目标。如此有效的口服疗法有可能大幅提高我们在人群层面预防心脏病发作和中风的能力。”
尽管他汀类药物广泛可用，且根据所用药物和剂量可将LDL降低20%至60%，但约一半患者未能将胆固醇水平降至安全区域。
部分原因是一年内有四分之一到一半的患者停止服用他汀类药物。
最常见的担忧是副作用，特别是患者经常报告的肌肉酸痛和抽筋。
升高的LDL胆固醇显著增加了危及生命的心脏病发作和中风风险，如果没有有效的长期治疗，这种风险仍然很高——即使人们感觉良好。
恩立西肽与血液中一种名为PCSK9的蛋白质结合，该蛋白在许多高胆固醇患者中过度活跃，并干扰肝脏从体内清除LDL的能力。
通过阻断PCSK9，该药物使肝脏能够持续高效地清除胆固醇。
因为它不干扰肝脏中的胆固醇产生——这是他汀类药物的作用方式——专家认为恩立西肽不太可能引起常见的他汀类药物相关副作用，如肌肉疼痛，以及罕见问题如肝酶变化或糖尿病风险小幅增加。
迄今为止，阻断PCSK9的药物需要注射或输注。
恩立西肽的试验涉及2900多名已确诊心脏病或高风险的成年人。
所有参与者均已接受标准降胆固醇治疗——主要是他汀类药物——但LDL水平仍然升高。
纳瓦尔博士在评论研究结果时表示：“自他汀类药物开发以来，这些LDL胆固醇降低是我们通过口服药物实现的最大降幅。”
目前正在进行一项单独试验，以确认这些显著的胆固醇降低是否能转化为更少的心脏病发作和中风。
心脏病影响约1.28亿美国人，每年导致约80.5万次心脏病发作——研究人员表示，这种药丸可能大幅减轻这一负担。
在英国，心脏病影响约760万人，每年导致约10万次心脏病发作——专家表示，更有效的胆固醇治疗可以显著减少这一数字。
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