研究人员通过微型化液滴平台实现药物开发突破,该平台单个液滴体积仅200纳升(相当于一粒沙大小),每次测试仅需300个细胞。这项发表在《应用化学》期刊的技术,将传统药物研发流程整合在单芯片上,显著降低时间与资源消耗。
当前药物研发依赖的高通量筛选技术需要分离的合成、测试和表征步骤,仅大型制药公司能承担动辄数亿欧元的成本。卡尔斯鲁厄理工学院生物与化学系统研究所Pavel Levkin教授指出:"我们的技术打破了学术机构和小型企业难以获取研发资源的壁垒。"
通过将实验规模缩小1000倍,该平台实现了纳升级操作精度。采用"直接生物测试"方法,无需传统分子合成后的预处理步骤。研究团队成功将MEK抑制剂(针对皮肤癌和结肠癌相关酶)的研发周期压缩至7天,批量生成325种候选化合物并筛选出46种有效成分。
实验采用HT-29结肠癌细胞系验证分子活性,结合MALDI-MSI质谱成像技术(与曼海姆应用技术大学合作)进行化学成分分析。单芯片完成975个样本三重测试,证明该方法在极端微型化条件下的可靠性。
该技术突破使药物研发成本降至传统方法的百万分之一,试剂消耗减少至0.1%。Levkin教授强调:"这种集成化解决方案将推动新药研发民主化,让迫切需要的创新药物更快、更经济地进入市场。"
研究成果已通过德国卡尔斯鲁厄理工学院进行专利保护,相关论文DOI: 10.1002/anie.202507586。
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