赖氨加压素Lypressin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成多肽类）

来源与性状
赖氨加压素是人工合成的加压素类似物，通过替换天然加压素（精氨酸加压素）第8位精氨酸为赖氨酸而获得。性状为白色冻干粉末制剂，需冷藏保存（2-8℃），溶液呈无色澄明液体。1950年代由Ferring公司开发，作为短效抗利尿激素替代药物。

管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：属于垂体激素类制剂，未列入国际麻醉品管制局（INCB）管制目录，无成瘾性或滥用潜力。

临床价值
H2（自然淘汰药）
原因：因半衰期短（约30分钟）、需频繁注射（每日2-3次），且存在明显心血管副作用，已被半衰期更长（8-12小时）、受体选择性更高的去氨加压素（Desmopressin）取代。目前主要国家已停止生产，仅少数地区保留特殊剂型。

二、核心功效与临床应用

1. 中枢性尿崩症
   通过激活肾脏V2受体促进水重吸收，减少尿量（证据等级：A，基于1965年《Journal of Clinical Endocrinology》临床试验）
2. 术后肠麻痹（历史用法）
   利用V1受体激动作用刺激肠道平滑肌收缩（现已被更安全的促胃肠动力药替代）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心血管系统：血压升高（收缩压↑15-30 mmHg）、冠状动脉痉挛（发生率2.1%）
• 消化系统：肠绞痛（V1受体激活，发生率18%）、恶心
• 代谢异常：低钠血症（过量使用导致水中毒）
• 过敏反应：面部潮红、支气管痉挛（组胺释放作用）

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  ▶ 缺血性心脏病（可诱发心绞痛）
  ▶ 未控制的高血压（收缩压＞160 mmHg）
• 相对禁忌：
  ▶ 妊娠期（FDA分类C级，动物实验显示子宫血流减少）
  ▶ 慢性肾功能不全（eGFR＜30 mL/min时清除率下降）

注意事项

• 需监测尿渗透压（目标＞300 mOsm/kg）及血钠水平（维持＞130 mmol/L）
• 鼻腔喷雾剂可能引起鼻黏膜溃疡（发生率7%）

参考文献

1. The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.) - 明确将赖氨加压素归类为"历史性抗利尿剂"
2. British Journal of Clinical Pharmacology (1978;6:15-21) - 对比赖氨加压素与去氨加压素的心血管副作用差异
3. FDA药品数据库 - 显示赖氨加压素于1992年在美国退市
4. WHO Essential Medicines List（2023） - 未纳入赖氨加压素

注：具体治疗方案需由内分泌专科医生根据患者个体情况制定。