合成抗胆碱能药物，带叔胺基团的酯类Synthetic anticholinergics, esters with tertiary amino group

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的抗胆碱能药物）
• 来源与性状
  该类化合物通过化学合成获得，分子结构中包含两个关键药效团：
  1. 叔胺基团：增强中枢神经系统穿透性（如阿托品含托品环）
  2. 酯键结构：影响药物代谢途径和持续时间 典型代表包括双环胺（Dicyclomine）、丙胺太林（Propantheline）等

• 管理级别
  Rx-G（普通处方药）
  原因：根据《麻醉药品和精神药品管理条例》（2016修订版），此类药物未纳入特殊管制药品目录，但因存在抗胆碱能副作用风险，需凭执业医师处方使用

• 临床价值
  A（替代药）
  原因：在解痉治疗中通常不作为一线选择，主要用于对M受体选择性更高的药物无效或不耐受时（如匹维溴铵效果欠佳时）

二、核心功效与临床应用

• 药理学特征
  非选择性M受体拮抗剂，竞争性抑制乙酰胆碱与M1-M5受体结合
• 抑制胃肠平滑肌收缩（M3受体拮抗）
• 减少腺体分泌（M3受体拮抗）
• 调节内脏痛觉传导（中枢M1受体作用）
• 适应症
  1. 功能性胃肠痉挛（IBS-D型辅助治疗）
  2. 术前抑制腺体分泌（逐步被格隆溴铵替代）
  3. 有机磷中毒的辅助解毒（配合阿托品使用）
  4. 膀胱过度活动症（OAB）的二线治疗

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  常见（>1%）：
• 口干、视力模糊、便秘
• 体位性低血压（α受体交叉反应）
• 认知功能损害（老年人中枢抗胆碱效应）

严重（<0.1%）：

• 急性闭角型青光眼发作

• 麻痹性肠梗阻
• 抗胆碱能危象（谵妄、高热）
• 禁忌与风险
  绝对禁忌：
• 未经治疗的闭角型青光眼
• 重症肌无力急性期
• 机械性肠梗阻

相对禁忌：

• BPH患者（IPSS评分>7）
• 心血管疾病（QT间期延长风险）
• 认知功能障碍患者（MMSE<24）

参考文献

1. 《药理学》（第9版）, 人民卫生出版社, 2018：抗胆碱药物章节
2. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed: Cholinergic Antagonists
3. 中华医学会消化病学分会 (2020)《肠易激综合征诊治专家共识》
4. FDA药品说明书数据库：Propantheline Bromide标签信息