合成抗痉挛药，含叔胺的酰胺Synthetic antispasmodics, amides with tertiary amines

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成抗胆碱能类解痉药）。

来源与性状
含叔胺的酰胺类抗痉挛药为人工合成的化合物，其核心结构包含酰胺键与叔胺基团（R3N），通过化学修饰优化脂溶性与受体选择性。这类药物最早源于对天然莨菪碱类结构的改造，通过引入酰胺键增强代谢稳定性，叔胺基团则提升中枢穿透性。

管理级别
Rx-G（非管制处方药）。原因此类药物通过阻断外周及中枢M胆碱受体发挥作用，可能引起口干、心率加快等副作用，需医师评估使用风险与获益。

临床价值
A（替代药）。用于传统抗胆碱药（如阿托品）耐受不佳或需中枢解痉协同作用时，尤其适用于胃肠道平滑肌痉挛合并轻度中枢神经调节需求的病例。

二、核心功效与临床应用

1. 解痉作用：选择性抑制胃肠道平滑肌M3受体，降低乙酰胆碱介导的收缩反应，缓解肠易激综合征、功能性消化不良等引起的痉挛性腹痛。
2. 中枢调节：部分药物（如苯海索衍生物）可通过血脑屏障，辅助治疗帕金森病相关的肌强直与震颤。
3. 辅助诊断：眼科用于短效散瞳（如环喷托酯），但应用较少。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 抗胆碱能反应：口干、视力模糊、便秘、尿潴留。
• 中枢神经系统：剂量依赖性头晕、嗜睡或兴奋（罕见）。
• 心血管：窦性心动过速（尤其存在基础心脏疾病者）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：闭角型青光眼、重症肌无力、机械性肠梗阻。
• 相对禁忌：前列腺增生、自主神经功能障碍、老年患者（中枢副作用风险升高）。
• 药物相互作用：与三环类抗抑郁药、抗组胺药联用可能加剧抗胆碱能毒性。

注意事项

• 用药期间需监测眼压（尤其青光眼高危人群）。
• 驾驶员及机械操作者慎用（中枢抑制作用个体差异大）。
• 长期使用可能诱发耐药性，需周期性评估疗效。

重要提示：具体用药方案需结合患者个体情况，请务必在专业医师指导下使用。