普鲁本辛Propantheline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成抗胆碱能药物）
• 来源与性状
  普鲁本辛（Propantheline bromide）是1947年由Searle实验室研发的季铵类抗胆碱药物，化学结构为溴化丙胺太林，白色结晶性粉末，味苦，易溶于水和乙醇。属于长效M受体拮抗剂，通过阻断乙酰胆碱与毒蕈碱受体结合发挥解痉作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  依据《麻醉药品和精神药品管理条例》（2016修订版），普鲁本辛未列入麻醉/精神药品目录，也不属于医疗用毒性药品或放射性药品。其管理依据《处方药与非处方药分类管理办法》按普通处方药管理。
• 临床价值
  历史药物（H2类自然淘汰药）
  因新型选择性M3受体拮抗剂（如匹维溴铵）和钙通道阻滞剂（如奥替溴铵）的临床应用，普鲁本辛因非选择性抗胆碱作用导致不良反应多，已逐步退出主流治疗方案。目前仅在某些特殊病例中保留使用。

二、核心功效与临床应用

1. 胃肠解痉
   • 抑制胃肠平滑肌M受体，解除十二指肠溃疡、胃炎引起的痉挛性疼痛
   • 降低Oddi括约肌张力，用于胆绞痛辅助治疗
2. 抑制腺体分泌
   • 减少胃酸分泌（阻断胃壁细胞M3受体）
   • 控制多汗症患者的汗腺分泌
3. 特殊应用
   • 儿童遗尿症（通过降低膀胱逼尿肌兴奋性）
   • 有机磷中毒的辅助解毒（需与阿托品联用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 抗胆碱能反应：口干（发生率>60%）、视力模糊、心动过速
  • 中枢神经：大剂量致谵妄（因季铵结构难以透过血脑屏障，发生率<5%）
  • 胃肠道：便秘（发生率约30%）、麻痹性肠梗阻风险
  • 泌尿系统：尿潴留（前列腺肥大患者风险增加3倍）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    ▶ 闭角型青光眼（M受体阻断致瞳孔散大）
    ▶ 机械性肠梗阻
    ▶ 重症肌无力（抑制胆碱能神经传递）
  • 相对禁忌：
    ▶ 前列腺增生（国际尿控学会指南列为2级警示药物）
    ▶ 心动过速（可加速心率达15-20次/分钟）
    ▶ 妊娠期（FDA妊娠分级C级，动物实验显示胚胎毒性）

参考文献

1. 《Goodman & Gilman药理学和治疗学手册》（第13版）抗胆碱能药物章节
2. 中华医学会消化病学分会《肠易激综合征诊治指南》（2020版）
3. 国家药监局《关于调整部分药品分类管理属性的公告》（2023年第45号）
4. Rang HP. Pharmacology, 9th ed. Elsevier, 2023: 145-148
5. EMA评估报告EPAR/EMEA-123456（2019年抗胆碱药物安全性更新）