卡巴拉汀Rivastigmine
编码XM0NP3
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(氨基甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂)
来源与性状
卡巴拉汀(Rivastigmine)是一种合成的氨基甲酸酯类化合物,分子式为C₁₄H₂₂N₂O₂,其重酒石酸盐形式为胶囊剂,内容物呈类白色至微黄色粉末。该药物最早由诺华制药研发,主要用于中枢神经系统疾病的治疗。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:卡巴拉汀属于需医师处方使用的神经治疗药物,但未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等管制类别。
临床价值
首选药(F)
原因:作为胆碱酯酶抑制剂,卡巴拉汀是轻至中度阿尔茨海默病的一线治疗药物,可改善认知功能及日常生活能力,且具有可逆性抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的双重作用机制。
二、核心功效与临床应用
适应症
- 阿尔茨海默病:改善轻至中度患者的认知障碍、记忆力减退及行为异常。
- 帕金森病相关痴呆(部分国家批准适应症):缓解认知功能下降。
作用机制
通过可逆性抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶,增加突触间隙乙酰胆碱浓度,从而增强胆碱能神经传递。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道反应:恶心(38%)、呕吐(23%)、腹泻(15%)、食欲减退(11%)。
- 中枢神经系统:眩晕(19%)、头痛(15%)、困倦(5%)、震颤。
- 其他:体重下降、出汗增多、上呼吸道感染(7%)、泌尿道感染(5%)。
禁忌症
- 对卡巴拉汀或辅料过敏者禁用。
- 严重肝肾功能不全患者慎用。
- 与抗胆碱药物(如阿托品)合用可能产生拮抗作用,需避免联用。
药物相互作用
- 增强肌肉松弛效应:与神经肌肉阻滞剂(如琥珀胆碱)联用可能延长肌肉麻痹时间。
- 代谢影响:主要通过胆碱酯酶水解代谢,与依赖细胞色素P450酶代谢的药物(如华法林、地高辛)无显著相互作用。
特殊人群警示
女性患者对恶心、呕吐及体重下降更敏感,需密切监测;老年人需从小剂量起始,逐步调整以减少胃肠道不良反应。
重要提示
本回答基于现有药理学数据及临床研究,具体用药方案需由神经内科或老年病科医师根据患者个体情况制定。治疗过程中若出现严重不良反应(如心律失常或重度胃肠道反应),应立即停药并就医。
(注:以上信息综合自药品说明书及临床试验文献,未直接引用非专业来源。)