吡斯的明Pyridostigmine
编码XM4NE1
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（溴化吡啶衍生物） - 来源与性状
吡斯的明为白色或类白色结晶性粉末，味苦，具引湿性，易溶于水、乙醇或三氯甲烷，极微溶于乙醚。其化学结构为1-甲基-3-羟基吡啶鎓二甲氨基甲酸酯溴化物，自20世纪中期起被用于神经肌肉疾病的治疗。 - 管理级别
非管制处方药（Rx-G）。该药未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，但需凭医师处方使用。 - 临床价值
首选药（F）。作为重症肌无力的基础治疗药物，通过可逆性抑制胆碱酯酶增强神经肌肉传导，疗效明确且耐受性较好，长期应用可显著改善患者肌力及生活质量。
二、核心功效与临床应用
- 重症肌无力：通过抑制乙酰胆碱酯酶，增加神经肌肉接头处乙酰胆碱浓度，改善骨骼肌收缩功能。
- 术后胃肠/膀胱功能障碍：增强胃肠道平滑肌张力，促进术后肠胀气及尿潴留的恢复。
- 拮抗非去极化肌松药：逆转罗库溴铵等药物的残余肌松效应。
- 特定神经系统疾病辅助治疗：如脊髓灰质炎后综合征的肌无力管理。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 胆碱能亢进反应：恶心（发生率约20%）、呕吐、腹泻、腹部绞痛；
- 腺体分泌亢进：流涎、流泪、支气管分泌物增多；
- 心血管影响：心动过缓（尤其静脉给药时）；
- 神经肌肉异常：大剂量可致肌束震颤或胆碱能危象。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：机械性肠梗阻、尿路梗阻、未控制的心动过缓（心率<50次/分）、支气管哮喘急性发作期；
- 相对禁忌：房室传导阻滞（可能加重传导异常）、甲状腺功能亢进（增加心律失常风险）、消化性溃疡活动期；
- 特殊警示：肾功能不全者需调整剂量（原药60%经肾排泄），妊娠期需权衡风险（FDA分类C级）。
重要提示
本药存在显著个体差异，初始剂量建议30-60mg口服每4-6小时，需根据肌力监测结果逐步调整。出现瞳孔缩小、过度流涎等胆碱能危象前兆时需立即停药并就医。所有治疗决策应基于神经科医师的全面评估。