新斯的明Neostigmine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（季铵类合成化合物）。
• 来源与性状
  新斯的明为人工合成的可逆性抗胆碱酯酶药，化学结构含季铵基团，脂溶性低，口服吸收差且不规则，难以透过血脑屏障及角膜，故无中枢作用及显著缩瞳效应。其注射剂为无色澄明液体，片剂为溴化新斯的明。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因不属于麻醉药品、精神药品或毒性药品范畴，但需凭医师处方使用。

• 临床价值
  首选药（F），原因：

  1. 重症肌无力的一线治疗药物；
  2. 术后腹气胀、尿潴留的标准治疗药物；
  3. 拮抗非去极化肌松药（如筒箭毒碱）过量的关键药物。

二、核心功效与临床应用

1. 兴奋骨骼肌：

   • 抑制胆碱酯酶，增加神经肌肉接头处乙酰胆碱浓度，直接激动N₂受体，增强骨骼肌收缩力。
   • 适应症：重症肌无力（缓解肌无力危象）、肌松药过量解毒。

2. 兴奋平滑肌：

   • 增强胃肠道、膀胱平滑肌张力，促进胃肠蠕动及排尿。
   • 适应症：术后腹气胀、麻痹性肠梗阻、尿潴留。

3. 心血管效应：

   • 通过增强迷走神经张力减慢心率，用于阵发性室上性心动过速。

4. 其他应用：

   • 青光眼（局部用药降低眼压）；
   • 蛇毒及河豚毒素中毒（拮抗神经毒性）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  1. 胆碱能过度兴奋：恶心、呕吐、腹泻、流涎、流泪；
  2. 心血管：心动过缓、血压下降；
  3. 神经肌肉：肌肉震颤、胆碱能危象（肌无力加重）；
  4. 严重反应：共济失调、惊厥、昏迷、心脏停搏。

• 禁忌与风险：

  1. 绝对禁忌：
     • 机械性肠梗阻、尿路梗阻；
     • 支气管哮喘；
     • 癫痫、心绞痛、室性心动过速。
  2. 相对禁忌：
     • 迷走神经张力升高、心律失常患者；
     • 孕妇及哺乳期妇女（安全性数据有限）。

• 注意事项：

  1. 需严格监测剂量，过量可诱发胆碱能危象；
  2. 与阿托品联用可减轻M样副作用；
  3. 避免与去极化肌松药（如琥珀胆碱）及奎尼丁合用（减弱药效）。

参考文献

1. 中国药典（2015年版）关于甲硫酸新斯的明的药理规范；
2. 重症肌无力治疗指南（2023年修订版）；
3. 术后并发症管理专家共识（2024年）；
4. 抗胆碱酯酶药临床应用安全性评价（2025年）。

提示：具体用药方案需由医师根据患者个体情况制定，切勿自行调整剂量或停药。