抗胆碱酯酶Anticholinesterase

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（有机化合物类）

来源与性状
抗胆碱酯酶药物是一类通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解的合成或天然化合物。根据作用机制可分为可逆性和不可逆性两类：

• 可逆性抗胆碱酯酶药（如新斯的明、吡斯的明、加兰他敏）：通过竞争性结合胆碱酯酶，短暂抑制其活性，作用时间较短。
• 不可逆性抗胆碱酯酶药（如有机磷化合物）：与胆碱酯酶形成稳定复合物，导致酶永久失活。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：多数可逆性抗胆碱酯酶药（如新斯的明、吡斯的明）因其治疗剂量下的可控性，归类为普通处方药。
• 管制处方药（Rx-C）：部分不可逆性抗胆碱酯酶药（如有机磷类化合物）因高毒性及潜在滥用风险，可能被纳入管制。

临床价值

• 首选药（F）：用于重症肌无力的基础治疗及术后肠胀气、尿潴留的改善。
• 挽救药（R）：不可逆性药物过量时需使用胆碱酯酶复活剂（如解磷定）进行急救。

二、核心功效与临床应用

1. 重症肌无力：通过增强神经肌肉接头的乙酰胆碱浓度，改善肌无力症状。
2. 术后功能性肠胀气及尿潴留：刺激胃肠道平滑肌收缩，促进排气及排尿。
3. 青光眼（如毒扁豆碱）：通过缩瞳作用降低眼压。
4. 阿尔茨海默病（如多奈哌齐）：延缓认知功能下降。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 消化道反应：恶心、呕吐、腹泻（因胆碱能神经兴奋）。
• 腺体分泌增加：流涎、流泪、支气管分泌物增多。
• 严重毒性反应：大剂量可致肌肉震颤、惊厥、昏迷（尤其不可逆性药物）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：机械性肠梗阻、泌尿道梗阻、哮喘、心动过缓、癫痫患者。
• 相对禁忌：甲亢、帕金森病、妊娠期需慎用。
• 特殊风险：不可逆性药物（如有机磷类）误服可致急性中毒，需立即解毒处理。

参考文献

1. 胆碱酯酶抑制剂功效与作用
2. 胆碱酯酶抑制剂
3. 抗胆碱酯酶药有哪些
4. 胆碱酯酶抑制剂的治疗原则
5. 抗胆碱酯酶药都有什么
6. 什么是胆碱酯酶抑制剂？
7. 龙葵碱糖苷毒性研究

提示：具体用药需严格遵循医嘱，涉及剂量调整或不良反应时应及时咨询专业医师。