安贝氯铵Ambenonium

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成季铵类化合物）

来源与性状

• 化学结构：双季铵盐化合物，含两个季铵基团（N,N'-双（2-二乙氨基乙基）草酰胺二氯盐）
• 性状：白色结晶性粉末，易溶于水，味苦，化学性质稳定
• 历史：1950年代开发为长效抗胆碱酯酶药，用于替代短效新斯的明

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未列入国际麻醉品管制清单或精神药品目录，但需医生处方使用

临床价值

• 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
• 原因：因半衰期过长（6-8小时）导致剂量调整困难，且副作用风险较高，已被溴吡斯的明等短效药物替代

二、核心功效与临床应用

作用机制

• 可逆性抑制乙酰胆碱酯酶，增加突触间隙乙酰胆碱浓度
• 对骨骼肌神经肌肉接头作用强于自主神经

适应症

1. 重症肌无力（历史应用）
   • 曾用于对溴吡斯的明不耐受患者的替代治疗
   • 因作用时间过长，易致蓄积中毒，现极少使用
2. 逆转非去极化肌松药作用（实验性应用）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 胆碱能危象（发生率>15%）：肌束震颤、呼吸衰竭
• 消化道反应：唾液分泌↑（89%）、恶心（45%）、腹泻（32%）
• 心血管效应：心动过缓（28%）、房室传导阻滞
• 其他：瞳孔缩小（miosis）、支气管痉挛

禁忌症

• 机械性肠梗阻/尿路梗阻
• 支气管哮喘急性发作
• 对季铵类化合物过敏史
• 与β受体阻滞剂联用（加重心动过缓）

药物相互作用

• 协同作用：
  • 其他抗胆碱酯酶药（新斯的明）→ 毒性叠加
  • 琥珀胆碱→ 延长肌松时间
• 拮抗作用：
  • 阿托品→ 抵消治疗作用

特殊警示

• 治疗窗窄（有效血药浓度0.5-2 μg/mL），超过3 μg/mL即出现毒性反应
• 肾功能不全者需减量50%（原型肾排泄率>70%）

参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.), 抗胆碱酯酶药章节
2. Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.), 胆碱能药物部分
3. UpToDate: "Myasthenia gravis: Treatment overview"（2023更新）
4. PubMed: PMID 26739821（抗胆碱酯酶药比较研究）
5. 世界卫生组织基本药物清单（未纳入安贝氯铵）

重要提示：当前临床首选抗胆碱酯酶药为溴吡斯的明（半衰期3-4小时），使用任何胆碱能药物前需经神经内科医生评估。