加兰他敏Galantamine

更新时间:2025-06-21 00:36:35
编码XM99M6

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    天然药品(菲啶类生物碱,从石蒜属植物提取)。
  • 来源与性状
    加兰他敏为白色或类白色结晶粉末,水溶性较差,化学结构含四环菲啶骨架。最早于1950年代从石蒜科植物中分离,1990年代起被开发为阿尔茨海默病治疗药物,具有双重作用机制。
  • 管理级别
    非管制处方药(Rx-G)。因其不涉及麻醉、精神药物成分,且未列入特殊管理药品目录。
  • 临床价值
    首选药(F),原因:①作为第二代可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过抑制酶活性提高突触间隙乙酰胆碱浓度;②可调节烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)功能,双重机制改善认知功能;③对轻中度阿尔茨海默病具有明确疗效,被多国指南推荐。

二、核心功效与临床应用

  1. 阿尔茨海默病(AD)
    改善记忆、定向力及日常生活能力,适用于轻中度AD患者,推荐剂量4-24mg/日。
  2. 血管性痴呆
    辅助改善认知功能障碍,需联合其他治疗手段。
  3. 重症肌无力辅助治疗
    通过增强神经肌肉传导缓解肌无力症状,但非一线用药。
  4. 精神分裂症认知改善
    研究显示可改善患者的注意力、执行功能等认知域。

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用

    • 胃肠道反应:恶心(24%)、呕吐(13%)、腹泻(9%);
    • 神经系统:头痛(8%)、头晕(6%)、震颤;
    • 心血管系统:心动过缓(需监测心率);
    • 代谢异常:体重下降(发生率约5%)。
  • 禁忌与风险

    • 绝对禁忌:对加兰他敏或制剂辅料过敏者;严重肝肾功能不全(肌酐清除率<9mL/min);
    • 相对禁忌:消化性溃疡活动期、病态窦房结综合征、哮喘病史;
    • 药物相互作用:与CYP2D6抑制剂(如氟西汀)合用时需调整剂量,与胆碱能药物(如琥珀胆碱)联用可能增强神经肌肉阻滞作用;
    • 特殊人群:妊娠期安全性未确立(FDA分级C),哺乳期禁用。

特别提示:用药期间需定期监测肝功能(每3个月)、心电图(尤其有心脏基础疾病者),剂量调整需遵循每周递增方案以减少胃肠道反应。任何治疗方案的更改均应咨询神经内科或老年病专科医师。