异氟磷Isoflurophate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机磷化合物）
• 来源与性状
  异氟磷（Isoflurophate）是二异丙基氟磷酸酯（DFP）的衍生物，化学式为C6H14FO3P。为无色油状液体，具有高度脂溶性，易穿透角膜和血脑屏障。1950年代开发，早期作为长效抗胆碱酯酶药用于眼科。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C3，医疗用毒性药品）
  原因：属于剧毒有机磷化合物，可抑制胆碱酯酶活性，过量使用会导致严重胆碱能毒性反应（如呼吸衰竭、惊厥），需严格管控。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：因毒性大、作用不可逆，已被更安全的短效抗胆碱酯酶药（如溴吡斯的明）取代。目前仅在某些特殊眼科手术中作为历史药物有限使用。

二、核心功效与临床应用

• 抗胆碱酯酶作用：不可逆抑制乙酰胆碱酯酶，延长乙酰胆碱作用时间
• 曾用于：
  • 青光眼（长效降低眼压）
  • 调节性内斜视（通过调节睫状肌）
  • 重症肌无力（历史用法，因毒性被替代）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 局部刺激：结膜充血、睫状肌痉挛
  • 全身毒性：腹痛、腹泻、心动过缓、支气管痉挛
  • 中枢神经毒性：头痛、抽搐（血脑屏障穿透性强）

• 禁忌与风险：

  • 绝对禁忌：哮喘、消化性溃疡、机械性肠梗阻
  • 相对禁忌：心血管疾病、甲状腺功能亢进
  • 特殊风险：可能诱发急性闭角型青光眼发作

参考文献

1. Goodman & Gilman《治疗学的药理学基础》第13版（2018）
2. 《中华药典》2020年版二部
3. Ophthalmic Toxicology（2016）关于有机磷眼科药物安全性研究
4. British Journal of Clinical Pharmacology（2012）抗胆碱酯酶药物发展史综述