多奈哌齐Donepezil
编码XM62U1
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品
来源与性状
多奈哌齐是一种合成的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，化学结构为哌啶衍生物，通常以盐酸盐形式存在，性状为白色或类白色结晶性粉末。其研发基于改善中枢胆碱能神经传递的机制，用于治疗阿尔茨海默病（AD）相关的认知功能障碍。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：多奈哌齐属于中枢神经系统的胆碱酯酶抑制剂，未被列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品的管制范畴。
临床价值
首选药（F）。原因：作为轻、中、重度阿尔茨海默病的一线治疗药物，可显著改善认知功能、延缓病情进展，且具有高选择性、长效性和较低的外周副作用风险。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）：通过可逆性抑制中枢神经系统的AChE活性，减少乙酰胆碱（ACh）的水解，增加突触间隙ACh浓度，从而增强胆碱能神经传递。
- 改善认知功能：延缓记忆减退、定向力障碍及执行功能下降。
- 调节β-淀粉样蛋白病理：动物实验表明可能通过抑制β-淀粉样蛋白沉积减轻神经毒性。
临床应用
- 阿尔茨海默病：适用于轻、中、重度各阶段的认知功能改善及日常生活能力提升。
- 其他类型痴呆：如血管性痴呆、路易体痴呆的辅助治疗（需结合临床评估）。
- 长期管理：需持续用药以维持疗效，部分患者可延缓疾病进展达6-12个月。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道反应：恶心（17%）、腹泻（12%）、食欲减退（5%）。
- 中枢神经系统：头晕（6%）、失眠（5%）、头痛（3%）。
- 心血管系统：罕见心动过缓或晕厥（<1%）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：对多奈哌齐或制剂成分过敏者；严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
- 相对禁忌：病态窦房结综合征、哮喘、消化性溃疡活动期、癫痫病史者需慎用。
- 药物相互作用：与非甾体抗炎药（NSAIDs）联用可能增加消化道出血风险；与β受体阻滞剂联用可能加重心动过缓。
注意事项
- 剂量调整：初始剂量5 mg/日，1个月后根据耐受性增至10 mg/日；老年患者无需调整剂量。
- 监测指标：治疗期间需定期评估认知功能、肝酶水平及心率。
- 停药指征：若出现严重过敏反应或不可耐受的胆碱能副作用（如严重腹泻、晕厥），应立即停药并就医。
医疗建议声明
多奈哌齐的使用需在神经内科或老年病专科医生的指导下进行，个体化制定治疗方案，并定期随访评估疗效与安全性。
参考文献
基于乙酰胆碱酯酶抑制机制的研究、阿尔茨海默病治疗指南及临床试验数据整合分析。